Fezolinetant | MCE

閱讀：43 發布時間：2025-3-4

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Fezolinetant

MCE 國際站：Fezolinetant

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-19632

CAS：1629229-37-3

Synonyms：ESN-364

純度：99.19%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Fezolinetant 是一種神經激肽-3 受體 (neurokinin 3 receptor) 拮抗劑，可用于更年期潮熱的研究。

生物活性：Fezolinetant 是神經激肽 3 受體 (NK3R) 的拮抗劑，用于治療更年期潮熱。 體內：Fezolinetant（ESN364，1 mg/kg，靜脈推注）可逆地抑制切除卵巢的母羊體內 LH 的規律性脈動分泌。 ESN364 抑制所有治療動物的 LH 脈沖模式。 ESN364 (5 mg/kg, po) 降低閹割猴子的血漿 LH，但不降低 FSH。 ESN364（10、25、50 mg/kg，口服）還可以阻斷 LH 激增并降低猴子整個月經周期的卵巢激素水平^[1]。

體內：Fezolinetant (ESN364，1 mg/kg，iv bolus) 可逆地抑制卵巢切除母羊中 LH 的規律性脈動分泌。ESN364 抑制所有處理動物的 LH 脈沖模式。ESN364 (5 mg/kg，po) 降低閹割猴子的血漿 LH，但不降低 FSH。ESN364 (10、25、50 mg/kg，口服) 還可以阻斷 LH 激增并降低猴子整個月經周期的卵巢激素水平[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：實驗當天，將NK3R拮抗劑ESN364與9％2-羥丙基-β-環糊精配制成2mg/mL的生理鹽水。在開始采血后240分鐘，通過頸靜脈插管靜脈推注ESN364（1mg/kg，n=5）或載體（n=5），劑量為0.5mL/kg，用5mL肝素鹽水將注射物沖洗到動物體內。靜脈注射后，按指示的時間間隔恢復采血。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：NK3

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參考文獻：

[1]. Fraser GL, et al. The NK3 Receptor Antagonist ESN364 Interrupts Pulsatile LH Secretion and Moderates Levels of Ovarian Hormones Throughout the Menstrual Cycle. Endocrinology. 2015 Nov;156(11):4214-25.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫，我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果；
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