cyclo(RLsKDK) | MCE

閱讀：53 發布時間：2025-3-3

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cyclo(RLsKDK)

MCE 國際站：cyclo(RLsKDK) TFA

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-P1676A

Synonyms：BK-1361 TFA

純度：98.54%

存儲條件：密封儲存，遠離潮濕和光照，氮氣保護下粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（密封儲存，遠離潮濕和光照，氮氣保護下）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是一種特異性的金屬蛋白酶 ADAM8 抑制劑，IC50 值為 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎性疾病和癌癥中有潛在應用。

生物活性：cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) 是金屬蛋白酶 ADAM8 的特異性抑制劑，IC₅₀ 值為 182納米。 cyclo(RLsKDK) (TFA) 在炎癥性疾病和癌癥方面具有潛在應用^[1]。體外： cyclo(RLsKDK) (TFA)促進 ADAM8 激活和 CD23 脫落，IC₅₀ 值分別為 120 nM 和 182 nM^[2]。
cyclo(RLsKDK) (TFA) (200 nM ; 0-120 h) 增加 pro-ADAM8^[2] 的活性。
cyclo(RLsKDK) (TFA)（200 nM 和 500 nM；12 h）促進 Panc1_ctrl 和Panc1_A8 細胞^[2]。
cyclo(RLsKDK) (TFA) (500 nM) 會導致 Panc1_ctrl 和 Panc1_A8 細胞中 ERK1/2 磷酸化^[2]。< br/>體內： cyclo(RLsKDK) (TFA)（10 µg/g；腹腔注射；每周一次，持續 4 周）顯著降低植入 Panc1_ctrl 的小鼠的腫瘤負荷或Panc1_A8 細胞。 cyclo(RLsKDK) (TFA) 提高胰腺導管腺癌 (PDAC) 小鼠的存活率，降低可溶性 ADAM8 (sADAM8) 含量、pERK1/2 激活以及 PDAC 小鼠肝臟和肺部的 PDAC 轉移^[2]。

體外：cyclo(RLsKDK) (TFA) 促使 ADAM8 激活和 CD23 脫落，IC50 值分別為 120 nM 和 182 nM。 cyclo(RLsKDK) (TFA) (200?nM；0-120 h) 增加了 pro-ADAM8 的活性[2]。 cyclo(RLsKDK) (TFA) (200?nM and 500 nM；12 h) 促進了 Panc1_ctrl 和 Panc1_A8 細胞的生長[2]。 cyclo(RLsKDK) (TFA) (500 nM) 導致 Panc1_ctrl 和 Panc1_A8 細胞中 ERK1/2 磷酸化[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：cyclo(RLsKDK) (TFA) (10 µg/g；腹腔注射；一周一次持續 4 周) 顯著降低了植入 Panc1_ctrl 或 Panc1_A8 細胞的小鼠中的腫瘤量。cyclo(RLsKDK) (TFA) 提高了胰腺導管腺癌 (PDAC) 小鼠存活率，降低了可溶性 ADAM8 (sADAM8) 含量、pERK1/2 活化、PDAC 在 PDAC 小鼠肝臟和肺部中的轉移[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Sequence：Cyclo(Arg-Leu-{d-Ser}-Lys-Asp-Lys)

熱-銷產品：BV6 | CGP37157 | Lamotrigine | Boc-Gln-Ala-Arg-AMC (acetate) | Metyrapone

參考文獻：

[1]. Yim V, et al. Synthesis and biological evaluation of analogues of the potent ADAM8 inhibitor cyclo(RLsKDK) for the treatment of inflammatory diseases and cancer metastasis. Bioorg Med Chem. 2016 Sep 15;24(18):4032-4037.
[2]. Schlomann U, et al. ADAM8 as a drug target in pancreatic cancer. Nat Commun. 2015 Jan 28;6:6175.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全-球獨-家化合物庫，我們致力于為全-球科研客戶提供前沿最-全的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂-級期刊及制藥專-利收錄了MCE客戶的科研成果；
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