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Rosuvastatin

MCE 國際站：Rosuvastatin Calcium

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17504

CAS：147098-20-2

中文名稱：瑞舒伐他汀鈣；羅蘇伐他汀鈣；羅素他汀鈣；羅伐他汀鈣

Synonyms：瑞舒伐他汀鈣; Rosuvastatin hemicalcium; ZD 4522 Calcium

純度：99.77%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，2年；-20°C，1年（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Rosuvastatin Calcium 是一種競爭性 HMG-CoA 還原酶 (HMGCR) 抑制劑，IC50 為11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻斷 hERG 電流，IC50 為 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表達以及熱休克蛋白 70 (Hsp70) 與 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 膽固醇，甘油三酯和 C- 反應蛋白水平。

生物活性：Rosuvastatin Calcium 是一種競爭性 HMG-CoA 還原酶 (HMGCR) 抑制劑，IC₅₀ 為 11 nM。瑞舒伐他汀鈣可有效阻斷 hERG 電流，IC₅₀ 為 195 nM^[2]。 Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表達以及熱休克蛋白 70 (Hsp70) 與 hERG 蛋白的相互作用。瑞舒伐他汀鈣有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 膽固醇、甘油三酯和 C 反應蛋白水平^{[1][2][3]。 IC50 和目標：IC50：11 nM (HMG-CoA)，195 nM (hERG)[1][2] 體內： 瑞舒伐他汀鈣（10 mg/kg，腹膜內注射）可將有意識和不受約束的豚鼠的 QTc 從 201±1 延長至 210±2 ms[2]。
瑞舒伐他?。?0 mg/kg/天，持續 2 周）顯著降低鏈脲佐菌素誘導的糖尿病大鼠的極低密度脂蛋白鈣 (VLDL)[4]。}

體內：瑞舒伐他汀鈣（10 mg/kg，腹膜內注射）可延長清醒狀態下的 QTc，并使豚鼠不受束縛時 QTc 從 201±1 毫秒延長至 210±2 毫秒[2]。瑞舒伐他?。?0 mg/kg/天，持續 2 周）可顯著降低鏈脲佐菌素誘發的糖尿病大鼠的極低密度脂蛋白鈣 (VLDL)[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：11 nM (HMG-CoA), 195 nM (hERG)[1][2]

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參考文獻：

[1]. Watanabe, M., et al., Synthesis and biological activity of methanesulfonamide pyrimidine- and N-methanesulfonyl pyrrole-substituted 3,5-dihydroxy-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors. Bioorg Med Chem, 1997. 5(2): p. 437-44.
[2]. Plante I, et al. Rosuvastatin blocks hERG current and prolongs cardiac repolarization. J Pharm Sci. 2012 Feb;101(2):868-78.
[3]. Feng PF, et al. Intracellular Mechanism of Rosuvastatin-Induced Decrease in Mature hERG Protein Expression on Membrane. Mol Pharm. 2019 Apr 1;16(4):1477-1488.
[4]. Carswell C.I., et al. Rosuvastatin. Drugs, 2002. 62(14): p. 2075-85; discussion 2086-7.