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Apigenin

MCE 國際站：Apigenin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N1201

CAS：520-36-5

中文名稱：芹菜素

Synonyms：芹菜素; 4',5,7-Trihydroxyflavone; Apigenol; C.I. Natural Yellow 1

純度：99.22%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一種競爭性 CYP2C9 抑制劑，Ki 為 2 μM。

生物活性：Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一種競爭性 CYP2C9 抑制劑，K_i 為 2 μM。 IC50 和目標：Ki：2 μM (CYP2C9)^[1] 體外： 芹菜素（4',5,7-三羥基黃酮）抑制細胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 在 CYP2C9 RECO 系統中的 K_i 為 2 μM（一種純化的重組酶系統，包含重組人 CYP2C9、P450 還原酶、細胞色素 b₅ , 和脂質體)^[1]。芹菜素抑制細胞增殖。 20、40、80μM的芹菜素7d生長抑制率(IR)分別為38%、71%、99%。暴露于芹菜素 24 或 48 小時后，SGC-7901 細胞的克隆形成以劑量和時間依賴性方式受到抑制。芹菜素處理24和48 h后80 μM的克隆效率分別為9.8%和5%，而對照組為40.4%和43.4%^[2]。 體內：芹菜素（4',5,7-三羥基黃酮）是一種天然類黃酮，具有廣泛的生物學特性，包括抗氧化、抗炎、抗癌、和神經保護作用。芹菜素（125?mg/kg 和 250?mg/kg）減輕阿霉素 (ADR) (24?mg/kg) 誘導的心肌損傷。芹菜素抑制血清天冬氨酸氨基轉移酶 (AST) 的釋放。芹菜素減少血清乳酸脫氫酶 (LDH) 的釋放。芹菜素降低血清肌酸激酶 (CK) 含量^[3]。

體外：Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 抑制細胞色素 P450 2C9 (CYP2C9)，在 CYP2C9 RECO 系統 (一種含有重組人 CYP2C9、P450 的純化重組酶系統) 中，Ki 為 2 μM還原酶、細胞色素 b5 和脂質體)[1]。Apigenin 抑制細胞增殖。20、40、80 μM的 Apigenin 7d生長抑制率 (IR) 分別為38%、71%、99%。暴露于 Apigenin 24 或 48 小時后，SGC-7901 細胞的克隆形成以劑量和時間依賴性方式受到抑制。Apigenin 處理 24 和 48 h 后 80 μM 的克隆效率分別為 9.8% 和 5%，而對照組為 40.4% 和 43.4%[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Apigenin (4'，5，7-Trihydroxyflavone) 是一種天然類黃酮，具有廣泛的生物學特性，包括抗氧化、抗炎、抗癌和神經保護作用。Apigenin (125 mg/kg 和 250 mg/kg) 減輕 Adriamycin (ADR) (24 mg/kg) 誘導的心肌損傷。Apigenin 抑制血清天冬氨酸氨基轉移酶 (AST) 的釋放。Apigenin 減少血清乳酸脫氫酶 (LDH) 的釋放。Apigenin 降低血清肌酸激酶 (CK) 含量[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動物實驗：小鼠[3] 60 只健康昆明小鼠（26±2 g）隨機分為兩組：對照組（n=15）和 ADR 組（n=45）。ADR 組又分為三個亞組：僅使用 ADR 而不使用芹菜素（ADR，n=15）、低劑量芹菜素（125 mg/kg/天，n=15）和高劑量芹菜素（250 mg/kg/天，n=15）。所有芹菜素治療組均每天通過胃管飼法治療，劑量為 125 或 250 mg/kg/天，共 17 天。ADR（3 mg/kg/天）以 48 小時的間隔給動物腹膜內注射（共注射 8 次，累積劑量為 24 mg/kg）。對照組小鼠注射 0.9% 無菌生理鹽水。第一次治療后第 17 天處死小鼠，采集血液樣本。一部分心臟用 2.5% 戊二醛固定劑固定，用于電子顯微鏡分析，其余心臟儲存在 -80°C 下用于蛋白質印跡分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

細胞實驗：通過 MTT 測定確定芹菜素對細胞活力的影響。用 0.2% EDTA 收獲接近匯合的人類胃癌 SGC-7901 細胞培養物，并以 2.5×103/孔的密度接種于 96 孔微量滴定板中。孵育過夜以使細胞附著后，用含有不同濃度（0、20、40 和 80 μM）芹菜素的新鮮培養基替換培養基。對照孔接受 DMSO（0.2%）。每個濃度的芹菜素在四個孔中重復。孵育 24 小時后，用微量滴定板讀數器在 570 nm 的波長下測定一個板。測定前，向每個孔中加入 MTT（PBS 中 5 mg/mL）并孵育 4 小時，然后通過抽吸從孔中去除 MTT 溶液。小心除去培養基后，每孔加入0.1 mL DMSO，振搖15 min，將7 d的數據輸入計算機，繪制生長曲線，計算生長抑制率（IR）[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性，僅供參考。

IC50 & Target：CYP2

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參考文獻：

[1]. Si D, et al. Mechanism of CYP2C9 inhibition by flavones and flavonols. Drug Metab Dispos. 2009 Mar;37(3):629-34.
[2]. Wu K, et al. Inhibitory effects of apigenin on the growth of gastric carcinoma SGC-7901 cells. World J Gastroenterol. 2005 Aug 7;11(29):4461-4.
[3]. Yu W, et al. Apigenin Attenuates Adriamycin-Induced Cardiomyocyte Apoptosis via the PI3K/AKT/mTOR Pathway. Evid Based Complement Alternat Med. 2017;2017:2590676.