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Bafilomycin A1

MCE 國際站：Bafilomycin A1

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-100558

CAS：88899-55-2

中文名稱：巴佛洛霉素A1；巴弗洛霉素A1

Synonyms：巴佛洛霉素A1; BafA1

純度：99.95%

存儲條件：-20°C, 避光 *溶劑中：-80°C, 6 個月; -20°C, 1 個月（避光）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Bafilomycin A1 (BafA1) 是特異性，可逆的 V-ATPase 抑制劑，IC50 值為 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1，大環內酯類抗生素， 是一種自噬 (autophagy) 晚期階段抑制劑。Bafilomycin A1 阻斷自噬體與溶酶體的融合，并抑制培養細胞溶酶體中的酸化和蛋白質降解。Bafilomycin A1 也誘導調亡 (apoptosis)。

生物活性：Bafilomycin A1 (BafA1) 是一種特異性可逆的 液泡 H⁺-ATPase (V-ATPase) 抑制劑，IC 值₅₀ 值為 4-400 nmol/mg。 Bafilomycin A1 是一種大環內酯類抗生素，也用作晚期自噬 抑制劑。 Bafilomycin A1 阻斷自噬體-溶酶體融合并抑制培養細胞溶酶體中的酸化和蛋白質降解。 Bafilomycin A1 誘導細胞凋亡^[1][2][3]。 IC50 和目標：V-ATPase^[1] 體外 Bafilomycin A1 處理不同類型的膜 ATP 酶，I ₅₀ 400 nmol/mg、4 nmol/mg 和 50 nmol/mg 用于真菌 (N. crassa)、植物 (Z. mays< /i>）和動物（牛腎上腺髓質）。 I₅₀ 值是指每毫克蛋白質對 ATP 酶活性產生 50% 抑制的 μmol 巴弗洛霉素 A1^[1]。
巴弗洛霉素 A1 ((-)- Bafilomycin A1) 通過抑制 V-ATPase 依賴性酸化和 Ca-P60A/SERCA 依賴性自噬體-溶酶體融合來破壞自噬通量^[2]。
低濃度的 Bafilomycin A1 (1 nM) 有效且特異性地抑制和殺死小兒 B 細胞急性淋巴細胞白血病細胞。它靶向自噬途徑的早期和晚期階段、線粒體并誘導不依賴半胱天冬酶的細胞凋亡。 Bafilomycin A1誘導Beclin 1與Bcl-2結合，進一步抑制細胞自噬，促進細胞凋亡^[5]。
BEL-7402肝癌和HO-8910的生長Bafilomycin A1 抑制卵巢癌細胞系，轉移潛能被抑制。透射電子顯微鏡和 capsase-3 和 -9 檢測表明 Bafilomycin A1 誘導細胞凋亡^[6]。
Bafilomycin A1 劑量依賴性地抑制多種培養細胞的生長，包括金黃色倉鼠胚胎和 NIH-3T3 成纖維細胞，無論它們是否被轉化，以及 PC12 和 HeLa 細胞。 Bafilomycin A1 抑制細胞生長的 IC₅₀ 范圍為 10 至 50 nM^[7]。 體內：低劑量巴弗洛霉素 A1 (0.1 mg/kg) 的長期治療會輕微抑制腫瘤體積，但最終腫瘤體積與對照組沒有顯著差異。然而，與對照組相比，使用高劑量巴弗洛霉素 A1 (1 mg/kg) 長期治療 21 天后顯著抑制腫瘤生長^[8]。
巴弗洛霉素 A1 (0.1 mg/kg)或 1 mg/kg；每天腹腔注射，持續 3 天）可延長患有晚期疾病的 B 細胞急性淋巴細胞白血病 (B-ALL) 異種移植小鼠的存活期^[9]。

體外：Bafilomycin A1 可處理不同類型的膜 ATPase，真菌 (N. crassa)、植物 (Z. mays) 和動物 (牛腎上腺髓質) 的液泡 ATPase 的 I50 分別為 400 nmol/mg、4 nmol/mg 和 50 nmol/mg。I50 值是指每毫克蛋白質中 Bafilomycin A1 的 μmol 數，可抑制 50% 的 ATPase 活性[1]。Bafilomycin A1 ((-)-Bafilomycin A1) 通過抑制 V-ATPase 依賴性酸化和 Ca-P60A/SERCA 依賴性自噬體-溶酶體融合來破壞自噬通量[2]。低濃度 (1 nM) 的 Bafilomycin A1 可有效且特異性地抑制和殺死兒童 B 細胞急性淋巴細胞白血病細胞。它靶向自噬途徑的早期和晚期階段，即線粒體，并誘導 caspase 非依賴性細胞凋亡。Bafilomycin A1 誘導 Beclin 1 與 Bcl-2 結合，從而進一步抑制自噬并促進細胞凋亡[5]。Bafilomycin A1 可抑制 BEL-7402 肝細胞癌和 HO-8910 卵巢癌細胞系的生長，并抑制其轉移潛能。透射電子顯微鏡和 capsase-3 和 -9 測定表明 Bafilomycin A1 可誘導細胞凋亡[6]。Bafilomycin A1 以劑量依賴性方式抑制多種培養細胞的生長，包括金黃地鼠胚胎和 NIH-3T3 成纖維細胞（無論是否轉化）以及 PC12 和 HeLa 細胞。 Bafilomycin A1抑制細胞生長的IC50范圍為10至50 nM[7]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：低劑量 Bafilomycin A1（0.1 mg/kg）慢性治療會輕微抑制腫瘤體積，但最終腫瘤體積與對照組無明顯差異。然而，與對照組相比，高劑量 Bafilomycin A1（1 mg/kg）慢性治療在 21 天后可顯著抑制腫瘤生長[8]。Bafilomycin A1（0.1 mg/kg 或 1 mg/kg；每日腹腔注射，連續 3 天）可延長晚期 B 細胞急性淋巴細胞白血病 (B-ALL) 異種移植小鼠的生存期[9]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠：將荷瘤小鼠隨機分為三個實驗組：低劑量 Bafilomycin A1（0.1 mg/kg/天）治療組（n=5）、高劑量 Bafilomycin A1（1 mg/kg/天）治療組（n=5）和對照組（n=5）。測量腫瘤大小并計算腫瘤體積倍增時間[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：用0.05%胰蛋白酶消化細胞，懸浮于含10% FCS的培養基中，向96孔板每孔中加入200 µL懸浮液。培養20小時使細胞粘附。向孔中加入Bafilomycin A1，最終濃度為200、400和800 nM，重復三次。在24、48和72小時時，向細胞中加入20 µl WST-1。在37°C下孵育4小時后，用分光光度計讀取435 nm處以675 nm為參比的光密度（OD）[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Macrolide

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參考文獻：

[1]. Yuan N, et al. Bafilomycin A1 targets both autophagy and apoptosis pathways in pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Haematologica. 2015 Mar;100(3):345-56.
[2]. Lu X, et al. Bafilomycin A1 inhibits the growth and metastatic potential of the BEL-7402 liver cancer and HO-8910 ovarian cancer cell lines and induces alterations in their microRNA expression. Exp Ther Med. 2015 Nov;10(5):1829-1834.
[3]. Ohkuma S, et al. Inhibition of cell growth by bafilomycin A1, a selective inhibitor of vacuolar H(+)-ATPase. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 1993 Nov;29A(11):862-6.
[4]. Ohta T, et al. Bafilomycin A1 induces apoptosis in the human pancreatic cancer cell line Capan-1. J Pathol. 1998 Jul;185(3):324-30.
[5]. Mauvezin C, et al. Bafilomycin A1 disrupts autophagic flux by inhibiting both V-ATPase-dependent acidification and Ca-P60A/SERCA-dependent autophagosome-lysosome fusion. Autophagy. 2015;11(8):1437-1438.
[6]. Yuan N, et al. Bafilomycin A1 targets both autophagy and apoptosis pathways in pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Haematologica. 2015;100(3):345-356.
[7]. Yoshimori T, et al. Bafilomycin A1, a specific inhibitor of vacuolar-type H(+)-ATPase, inhibits acidification and protein degradation in lysosomes of cultured cells. J Biol Chem. 1991;266(26):17707-17712
[8]. Bowman EJ, et al. Bafilomycins: a class of inhibitors of membrane ATPases from microorganisms, animal cells, and plant cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988;85(21):7972-7976.
[9]. Cattani L, et al. Bafilomycin A1 and intracellular multiplication of Legionella pneumophila. Antimicrob Agents Chemother. 1997;41(1):212-214.