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Tucatinib

MCE 國際站：Tucatinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16069

CAS：937263-43-9

Synonyms：Irbinitinib; ARRY-380; ONT-380

純度：0.9913

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Tucatinib (Irbinitinib) 是有效，具有口服活性的、選擇性的 HER2 抑制劑，IC50 為8 nM。

體外：Tucatinib 對純化的 HER2 酶具有納摩爾活性，并且在基于細胞的測定中對 HER2 和 EGFR 的選擇性大約是 500 倍。Tucatinib 選擇性抑制受體酪氨酸激酶 HER2 相對于 EGFR[1]。 Tucatinib 阻斷 HER2 及其下游效應子 Akt 在 HER2 過表達細胞系中的增殖和磷酸化。在 EGFR 過表達細胞系中，它微弱地抑制磷酸化和增殖，表明 Tucatinib 可能具有阻斷 HER2 信號通路而不會引起 EGFR 抑制的毒性[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Tucatinib (ONT-380，200 mg/kg/d) 在每種藥物以最大耐受劑量給藥時表現(xiàn)出生存獲益[1]。Tucatinib 及其活性代謝物導致腦 pErbB2 (80%) 顯著減少[2]。 Tucatinib (ARRY-380) 表現(xiàn)出顯著的劑量相關腫瘤生長抑制 (TGI；50% at 50 mg/kg/d在 100 mg/kg/d 時為 96%)，9/12 只動物在較高劑量水平下有許多部分消退 (從基線大小減少 >50%)。Tucatinib (50 mg/kg/d) 與曲妥珠單抗聯(lián)合使用顯示 98% 的 TGI，其中 9/12 只動物全部消退，兩只部分消退[3]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：HER2

熱銷產品：Oxaloacetic acid  | Biapenem  | Piracetam  | Fluorometholone  | CAY10590  | Nevirapine  | AZD8154  | T807  | Sodium Salicylate  | GSTP1, Human

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參考文獻：

[1]. Moulder-Thompson S, et al. Phase 1 Study of ONT-380, a HER2 Inhibitor, in Patients with HER2⁺ Advanced Solid Tumors, with an Expansion Cohort in HER2+ Metastatic Breast Cancer (MBC). Clin Cancer Res. 2017 Jan 4. pii: clincanres.1496.2016.

[2]. Abstract: In: Proceedings of the 103rd Annual Meeting of the American Association for Cancer Research; 2012 Mar 31-Apr 4; Chicago, IL. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2012;72(8 Suppl):Abstract nr 852. doi:1538-7445.AM2012-852

[3]. P. Lee, et al. In Vivo Activity of ARRY-380, a Potent, Small Molecule Inhibitor of ErbB2 in Combination with RP-56976. Cancer Research