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Fulvestrant

MCE 國際站：Fulvestrant

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：129453-61-8

純度：0.9992

貨號：HY-13636

中文名稱：氟維司群；氟維司瓊

Synonyms：氟維司群; ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Fulvestrant (ICI 182780) 是一種純抗雌激素，也是一種有效的雌激素受體 (ER) 拮抗劑，IC50 為 9.4 nM。Fulvestrant 還是一種 GPR30 的激動劑。Fulvestrant 有效抑制 ER 陽性 MCF-7 細胞的生長，IC50 為 0.29 nM。Fulvestrant 還可誘導細胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗腫瘤功效。

體外：FuLvestrant (ICI 182780；ZD 9238；ZM 182780) 是一種有效且特異性的雌激素作用抑制劑，在人類乳腺癌細胞和動物模型中均表現出優異的生長抑制作用。FuLvestrant 抑制 MCF-7 人乳腺癌細胞的生長，IC50 為 0.29 nM。Fulvestrant 的相對結合親和力為 0.89。FuLvestrant 具有顯著增強的抗雌激素效力并保留純雌激素拮抗劑活性[1]。Fulvestrant 是第一種新型內分泌處理藥物——雌激素受體 (ER) 拮抗劑，可下調 ER[3]。用 1 μM ICI 47699 處理 MCF-7 細胞對 ERα 的表達沒有影響，而 100 nM FuLvestrant 抑制 ERα 表達[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Fulvestrant (ICI 182,780) 單獨給藥時，腸胃外 (s.c.) 在未成熟的雌性大鼠中沒有促子宮活性。Fulvestrant (0.5 mg/kg/day s.c) 顯示出對雌激素作用的拮抗作用。Fulvestrant 口服給藥 (5 mg/kg/day) 在性質上與皮下給藥相似[1]。在兩種人類乳腺癌裸鼠模型中。 在其中一個模型中，Fulvestrant (5 mg) 在單次注射后阻斷 MCF-7 腫瘤異種移植物的生長至少 4 周。在對攜帶 MCF-7 異種移植物的裸鼠進行的其他研究中，與使用 ICI 47699 治療觀察到的情況相比，Fulvestrant 抑制已建立腫瘤的生長時間是其兩倍，并且腫瘤生長延遲的程度更大 [3]。Fulvestrant 在第 40 天表現出 88% 的腫瘤生長抑制 (TGI)[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：大鼠[1] 在 OVX 大鼠研究中，手術準備在治療開始前至少 2 周進行。為了測量單劑量大劑量氟維司群的藥效持續時間，OVX 大鼠從氟維司群給藥當天開始每天接受 0.5 μg 苯甲酸雌二醇皮下注射，直至陰道涂片顯示角化跡象。此時終止實驗并記錄子宮重量。這些單劑量藥效持續時間研究中使用的花生油配方含有 50 mg 氟維司群/mL。小鼠[3] 雌性無胸腺裸鼠 [Crl:NU(NCr)-Foxn1nu] 用于腫瘤異種移植研究。腫瘤細胞植入后十四天，小鼠為 9 周齡，體重范圍為 21.4 至 32.5 克，單個腫瘤體積范圍為 75 至 144 立方毫米，組平均腫瘤體積 (MTV) 為 108 立方毫米。將小鼠隨機分為 9 組，每組 15 只動物，并用載體、ICI 47699（每隔一天 1 毫克/只動物）、氟維司群（每天 0.5 毫克/只動物）或 RAD1901（每天 0.3、1、3、10、30、60、90 和 120 毫克/千克）治療。每周評估兩次腫瘤體積。腫瘤終點定義為對照組的 MTV 為 1500 立方毫米。還監測動物的部分消退 (PR) 和消退反應。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：MCF-7 或 T47D 細胞在 10 cm 培養皿中培養，在 EMEM 生長培養基中達到 ~75% 融合度。治療前 24 小時，將生長培養基替換為不含酚紅的 RPMI-1640 生長培養基。在 DMSO 中制備 10 mM RAD1901 原液。在 RPMI 生長培養基中制備 RAD1901 稀釋液（劑量范圍為 10 至 0.5 nM）。對照包括 0.1% DMSO（載體）、100 nM 氟維司群和 1 µM ICI 47699。將接種的細胞用 RAD1901 或對照處理 48 小時，然后與冰冷的裂解緩沖液 [1 mM EDTA、0.5% Triton X-100、5 mM NaF、6 M 尿素、1 mM 正釩酸鈉、2.5 mM 焦磷酸鈉和 1× HALT 蛋白酶抑制劑混合物] 一起孵育 15 分鐘。將裂解物以 2000g 離心 5 分鐘，并將上清液在裂解緩沖液中 1:1 稀釋。用捕獲抗體（1 µg/mL）包被 96 孔板過夜，在制造商的洗滌緩沖液中洗滌三次，用封閉緩沖液封閉 2 小時，然后再次洗滌。將制備好的板與 100 µL 制備好的細胞裂解液一起孵育 2 小時，洗滌，與生物素化的檢測抗體一起孵育 2 小時，再次洗滌。與鏈霉親和素-辣根過氧化物酶孵育 20 分鐘后，洗滌板并與底物溶液一起孵育 20 分鐘。用終止液終止反應，并在微孔板讀數儀（OD450）上分析板[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：9.4 nM (Estrogen Receptor)[1]

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參考文獻：

[1]. Wakeling AE, et al. A potent specific pure antiestrogen with clinical potential. Cancer Res. 1991 Aug 1;51(15):3867-73.

[2]. Osborne CK, et al. Fulvestrant: an oestrogen receptor antagonist with a novel mechanism of action. Br J Cancer. 2004 Mar;90 Suppl 1:S2-6.

[3]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56

[4]. Yu X,  et al.MiR-214 increases the sensitivity of breast cancer cells to tamoxifen and fulvestrant through inhibition of autophagy.Mol Cancer. 2015 Dec 15;14:208.

[5]. Julia Kuhn, et al. GPR30 estrogen receptor agonists induce mechanical hyperalgesia in the rat. Eur J Neurosci. 2008 Apr;27(7):1700-9.