GSK3326595 是一種蛋白質精氨酸甲基轉移酶 5抑制劑 | MCE

閱讀：120 發布時間：2025-1-19

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GSK3326595

MCE 國際站：GSK3326595

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-101563

CAS：1616392-22-3

Synonyms：EPZ015938

純度：0.9997

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：GSK3326595 是一種蛋白質精氨酸甲基轉移酶 5 (PRMT5) 抑制劑，GSK3326595 可減少SARS-CoV-2 感染，抑制癌細胞增殖，誘導促炎巨噬細胞極化，并增加肝臟甘油三酯水平，但不影響動脈粥樣硬化，可以用于復發/難治性套細胞淋巴瘤的研究。

體外：GSK3326595 (10-100 nM, 24-72 h) 通過減弱 ACE2-RBD 相互作用抑制 SARS-CoV-2 刺突假病毒感染 HEK-293 細胞和 A549 細胞[1]。 GSK3326595 (100 nM, 12 h) 誘導腹腔巨噬細胞向IFN-γ 誘導的 M1 型極化[3]。 GSK3326595 (0.15-10 μM, 72 h) 誘導 MCL 細胞死亡[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：GSK3326595 (5 mg/kg, Intraperitoneal injection, three times a week for 9?weeks) 增加肝臟甘油三酯水平而不影響 LDL 受體敲除小鼠的動脈粥樣硬化[3]。 GSK3326595 (25-50 mg/kg, Oral, once a day for 2?weeks) 增強抗程序性細胞死亡蛋白 1 (PD-1) 免疫檢查點治療 (ICT) 在髓細胞瘤轉基因啟動 (MYC-ON) 小鼠肝細胞癌 (HCC) 中的療效[5]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：PRMT5 CDK4 CDK6

參考文獻：

[1]. Li Z, et al. GSK3326595 is a promising drug to prevent SARS-CoV-2 Omicron and other variants infection by inhibiting ACE2-R671 di-methylation [J]. Journal of Medical Virology, 2023, 95(1): e28158.

[2]. Fedoriw A, et al. Anti-tumor activity of the type I PRMT inhibitor, GSK3368715, synergizes with PRMT5 inhibition through MTAP loss [J]. Cancer cell, 2019, 36(1): 100-114. e25.

[3]. Zhang Y, et al. PRMT5 inhibition induces pro‐inflammatory macrophage polarization and increased hepatic triglyceride levels without affecting atherosclerosis in mice [J]. Journal of Cellular and Molecular Medicine, 2023, 27(8): 1056-1068.

[4]. Che Y, et al. Exploiting PRMT5 as a target for combination therapy in mantle cell lymphoma characterized by frequent ATM and TP53 mutations [J]. Blood cancer journal, 2023, 13(1): 27.

[5]. Luo Y, et al. Myelocytomatosis-protein arginine N-methyltransferase 5 Axis defines the tumorigenesis and immune response in hepatocellular carcinoma [J]. Hepatology, 2021, 74(4): 1932-1951.