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Empagliflozin

MCE 國際站：Empagliflozin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：864070-44-0

純度：0.999

貨號：HY-15409

中文名稱：恩格列凈

Synonyms：恩格列凈; BI 10773

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Empagliflozin (BI 10773) 是一種選擇性鈉葡萄糖協同轉運蛋白-2 (SGLT-2) 抑制劑，抑制人 SGLT-2 的IC50 為 3.1 nM。

體外：Empagliflozin 是一種有效且具有競爭力的 SGLT-2 抑制劑，具有出色的選擇性特征和受試 SGLT-2 抑制劑相對于 hSGLT-1 的最高選擇性窗口。Empagliflozin 以劑量依賴性方式抑制通過 hSGLT-2 攝取 [14C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷 (AMG)，IC50 為 3.1 nM，但對其他 SGLT 的效力較低 (IC50：1100-11000 nM)。[3H]-Empagliflozin 在動力學結合實驗中顯示出對 SGLT-2 的高親和力，在沒有葡萄糖的情況下，平均 Kd 為 57±37 nM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：以任一劑量 (3 mg/kg Empagliflozin 3058±180 vs 10 mg/kg Empagliflozin 3090±219) 處理 8 天后，顯著改善葡萄糖不耐受。因此，用 Empagliflozin 進行急性處理對高血糖和葡萄糖不耐受具有有益作用。由于兩種不同劑量的 Empagliflozin 在血糖穩態方面沒有顯著差異，并且 3 mg/kg 的 Empagliflozin 顯著改善了 T1DM 小鼠的隨機血糖水平，因此較低劑量的 Empagliflozin (3mg/kg) 的作用是對保存 β 細胞質量和功能的研究[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：小鼠[2] 選用雄性 C57BL/6J 小鼠（10 周齡）。將恩格列凈溶于HEC中，每日一次灌胃給實驗組小鼠（3 或 10 mg/kg），連續 8 天，而載體組僅給予等體積的 HEC。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：3.1 nM (SGLT-2), 1.1 μM (SGLT-5), 2 μM (SGLT-6), 8.3 μM (SGLT-1), 11 μM (SGLT-4)[1]

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參考文獻：

[1]. Grempler R, et al. Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab. 2012 Jan;14(1):83-90.

[2]. Cheng ST, et al. The Effects of Empagliflozin, an SGLT2 Inhibitor, on Pancreatic β-Cell Mass and Glucose Homeostasis in Type 1 Diabetes. PLoS One. 2016 Jan 25;11(1):e0147391.

[3]. Nikole J.ByrneBSc, et al. Empagliflozin Prevents Worsening of Cardiac Function in an Experimental Model of Pressure Overload-Induced Heart Failure. JACC Basic Transl Sci. 2017 Aug;2(4):347-354.

[4]. Sakaeda T, et al. Susceptibility to serious skin and subcutaneous tissue disorders and skin tissue distribution of sodium-dependent glucose co-transporter type 2 (SGLT2) inhibitors. Int J Med Sci. 2018 Jun 13;15(9):937-943.