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Abemaciclib

MCE 國際站：Abemaciclib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-16297A

CAS：1231929-97-7

Synonyms：LY2835219

純度：0.9996

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Abemaciclib (LY2835219) 是具有選擇性的 CDK4/6 抑制劑，能夠抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分別為 2 nM 和 10 nM。

體外：Abemaciclib 可降低細胞活力，IC50 值范圍為 0.5 μM 至 0.7 μM，可抑制頭頸部鱗狀細胞癌 (HNSCC) 細胞中的 Akt 和 ERK 信號傳導，但不抑制 mTOR 活化[1]。Abemaciclib 對 A375R1-4、M14R 和 SH4R 有抑制作用，EC50 值范圍為 0.3 至 0.6 μM；Abemaciclib 可抑制親本 A375 和耐藥 A375RV1 和 A375RV2 細胞的增殖，IC50 值分別為 395、260 和 463 nM，作用相似[2]。Abemaciclib 以低納摩爾濃度抑制 CDK4 和 CDK6，抑制 Rb 磷酸化導致 G1 停滯和增殖抑制，其活性特定于 Rb 功能正常的細胞[3]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Abemaciclib（45 mg/kg，口服）與 RAD001 聯合使用，在 HNSCC 異種移植腫瘤中產生協同抗腫瘤作用[1]。Abemaciclib（45 或 90 mg/kg，口服）在 A375 異種移植模型中顯示出顯著的腫瘤生長抑制作用[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：六周大的 BALB/c 雌性裸鼠皮下注射 OSC-19 (1×106) 細胞。當腫瘤大小達到約 100 mm3 時，根據腫瘤大小隨機分配小鼠并進行每種治療。每個治療組至少包括 5 只小鼠。每組小鼠每天通過口服管飼法給藥，給藥方式為載體、Abemaciclib（45 mg/kg/d 或 90 mg/kg/d）、RAD001（5 mg/kg/d）或兩者的組合。將 Abemaciclib 溶解在 20 mM 磷酸鹽緩沖液（pH2.0）中的 1% HEC 中。每周測量兩次腫瘤大小和體重。使用以下公式計算腫瘤體積：V=(L×W2)/2。第 14 天最后一次管飼小鼠，并于第二天處死。取出腫瘤進行蛋白質印跡和免疫組織化學分析。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將細胞接種于 96 孔板中，過夜貼壁，用 DMSO 對照（0.1% v/v）或所示化合物處理 72 小時。根據制造商的說明，使用細胞計數試劑盒測定細胞活力和增殖。使用 CompuSyn 測定 Abemaciclib 和 mTOR 抑制劑之間的相互作用。組合指數 (CI) 值為 1 表示藥物相互作用相加，而 CI 為 1 表示拮抗。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Cdk4/cyclin D1 2 nM (IC50) CDK6/cyclinD1 10 nM (IC50) CDK9/cyclinT1 57 nM (IC50) CDK5/p35 287 nM (IC50) Cdk5/p25 355 nM (IC50) CDK2/cyclinE 504 nM (IC50) CDK7/Mat1/cyclinH1 3910 nM (IC50) CDK1/cyclinB1 1627 nM (IC50) PIM1 50 nM (IC50) PIM2 3400 nM (IC50) HIPK2 31 nM (IC50) DYRK2 61 nM (IC50) CK2 117 nM (IC50) GSK3b 192 nM (IC50) JNK3 389 nM (IC50) FLT3 (D835Y) 403 nM (IC50) FLT3 3960 nM (IC50) DRAK1 659 nM (IC50)

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參考文獻：

[1]. Ku BM, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 has potent activity in combination with mTOR inhibitor in head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget.?2016 Mar 22;7(12):14803-13.

[2]. Yadav V, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 overcomes PLX4032 resistance resulting from MAPK reactivation and cyclin D1 upregulation. Mol Cancer Ther. 2014 Oct;13(10):2253-63.

[3]. Gelbert LM, et al. Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219: in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with NSC 613327. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37.