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Resmetirom

MCE 國際站：Resmetirom

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12216

CAS：920509-32-6

Synonyms：MGL-3196; VIA-3196

純度：0.999

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Resmetirom (MGL-3196) 是高度選擇性的THR-β激動劑，EC50值為0.21 μM。

體外：Resmetirom (MGL-3196) 對 THR-β (EC50=0.21 μM) 的選擇性是 THR-α (EC50=3.74 μM) 的 28 倍化驗。Resmetirom (MGL-3196) 顯示 IC20 大約為 30 μM，用于阻斷 hERG 通道。CYP3A4/5 和 CYP2C19 的 IC50 > 50 μM，對 CYP2C9 的抑制作用很弱 (大約 22 μM)[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Resmetirom (MGL-3196) 在大鼠中表現出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分布容積和清除率都很低。給 DIO 小鼠口服 Resmetirom (MGL-3196) 混懸劑后，觀察到暴露劑量按比例增加[1]。在用 Resmetirom (MGL-3196) 處理的動物中，膽固醇和肝臟大小，繼發于肝臟 TG 的降低。Resmetirom (MGL-3196) 處理的動物對骨密度 (BMD) 或心臟或腎臟大小沒有影響[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

動物實驗：大鼠[1]Resmetirom (MGL-3196)，化合物 54 和 55 在磷酸鹽緩沖液中以 4% DMSO、15% PEG-400 和 81% 的 30% HPBCD 配制，并腹膜內給藥。對于 MGL-3196 和 54，每組 4 只大鼠以 5、20 和 37.5 mg/kg 進行測試。對于 55，每組 3 只大鼠以 5 和 15 mg/kg 進行測試，4 只大鼠以 50 mg/kg 進行測試[1]。小鼠[1]六周大的 C57Bl/6J 小鼠被置于高脂肪飲食中 34 周。在第 0 天，每組 9 只小鼠每日通過管飼法接受載體（2% Klucel LF、0.1% Tween 80 水溶液）或 0.3、1、3 或 10 mg/kg Resmetirom (MGL-3196) 治療，持續 23 天。在一項平行研究中，在第 0 天，每組 9 只小鼠每日接受載體（杜爾貝科磷酸鹽緩沖鹽水，用 1 N NaOH 將 pH 值調節至 9.0）或 10、30 或 100 μg/kg T3[1] 治療。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：EC50: 0.21 μM (THR-β)[1]

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參考文獻：

[1]. Kelly MJ, et al. Discovery of 2-[3,5-dichloro-4-(5-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yloxy)phenyl]-3,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro[1,2,4]triazine-6-carbonitrile (MGL-3196), a Highly Selective Thyroid Hormone Receptor β agonist in clinical trials for the treatment of dyslipidemia. J Med Chem. 2014 May 22;57(10):3912-23.