Inavolisib
MCE 國際站：Inavolisib
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-101562
CAS：2060571-02-8
Synonyms：GDC-0077; RG6114
純度：0.9996
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：GDC-0077 (RG6114) 是一種有效的，口服的選擇性 PI3Kα 抑制劑 (IC50=0.038 nM)。GDC-0077 (RG6114) 通過與 PI3K 的 ATP 結合位點結合而發揮其活性，從而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。與野生型 PI3Kα 相比，GDC-0077 (RG6114) 對突變體的選擇性更高。
體外：GDC-0077 (RG6114) 對 PI3Kα 的選擇性比其他 I 類 PI3K 亞型 (β、δ 和 γ) 高 300 倍以上，比 PIK 家族成員的選擇性高 2000 倍以上。GDC-0077 以蛋白酶體依賴性方式選擇性降解突變體 PI3Kα，導致 PI3K 通路活性生物標志物 (如 pAKT 和 pPRAS40) 減少，抑制細胞增殖，并與 PIK3CA 野生型細胞相比，在更大程度上增加人 PIK3CA 突變乳腺癌細胞的凋亡[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內：GDC-0077 (po) 在 PIK3CA -突變乳腺癌異種移植模型中以劑量依賴性方式導致腫瘤消退、細胞凋亡誘導和 pAKT、pPRAS40 和 pS6RP 減少[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
IC50 & Target：PI3Kα 0.038 nM (IC50)
銷售產品：SM-164 | S63845 | Biotin-azide | Neocarzinostatin | Indocyanine green | Celecoxib | BX795 | Cholesterol | Subasumstat | Rucaparib
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. R Hong, Abstract PD4-14: GDC-0077 is a selective PI3Kalpha inhibitor that demonstrates robust efficacy in PIK3CA mutant breast cancer models as a single agent and in combination with standard of care therapies. 2017 San Antonio Breast Cancer Symposium.
品牌介紹:
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• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
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