LY294002
MCE 國際站：LY294002
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：154447-36-6
純度：0.9986
貨號：HY-10108
存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。
產品活性：LY294002 是一種廣譜 PI3K 抑制劑，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分別為 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 為 98 nM。LY294002 是一種競爭性 DNA-PK 抑制劑，可逆結合 DNA-PK 的激酶結構域，IC50 為 1.4 μM。LY294002 是一種凋亡 (apoptosis) 激活劑。
體外：LY294002（0-75 μM；24小時和48小時）以劑量依賴性方式顯著降低人鼻咽癌CNE-2Z細胞[4]。LY294002（0-75 μM；24小時和48小時）以劑量依賴性方式誘導CNE-2Z細胞凋亡率[4]。LY294002（10-75 μM）顯著降低p-Akt（S473）表達水平并上調CNE-2Z細胞中的caspase-9活性。總Akt蛋白水平在不同濃度下沒有差異[4]。LY294002（5、10、100 μM；2小時）處理部分抑制溶血磷脂酸（LPA）誘導的（20 μM；4小時）YAP核易位，同時降低p-AKT水平[6]。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內：LY294002（10、25、50、75 mg/kg；腹腔注射；每周兩次；持續 4 周）以劑量依賴性方式顯著降低平均 NPC 腫瘤負荷。LY294002（10、25 mg/kg）在降低腫瘤負荷方面效果較差[4]。LY294002（每天 1.2 mg/kg；腹腔注射；持續 14 天）可預防瘦素（60 ug/kg）對 Sprague-Dawley 大鼠精子引起的不良影響[5]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
IC50 & Target：p110α 0.5 μM (IC50) p110δ 0.57 μM (IC50) p110β 0.97 μM (IC50) human CK2 98 nM (IC50) human CK2α2 3.869 μM (IC50) DNA-PK 1.4 μM (IC50)
銷售產品：7-Dehydrocholesterol | 1-Palmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine | R-IMPP | Glutamate dehydrogenase | Tween 20 | Cephalothin | Ivuxolimab | Pomalidomide-C5-azide | Diazoxide | Mupirocin
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.
[2]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.
[3]. Davidson D, et al. Small Molecules, Inhibitors of DNA-PK, Targeting DNA Repair, and Beyond. Front Pharmacol. 2013 Jan 31;4:5
[4]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34.
[5]. Md Mokhtar AH, et al. LY294002, a PI3K pathway inhibitor, prevents leptin-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats. Andrologia. 2019 Apr;51(3):e13196.
[6]. Yi-Jen Hsueh, et al. Lysophosphatidic acid induces YAP-promoted proliferation of human corneal endothelial cells via PI3K and ROCK pathways. Mol Ther Methods Clin Dev. 2015 Apr 29;2:15014.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*獨·家化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿最·全的高品質小分子活性化合物；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
• 設有專業的實驗中 心和嚴格的質控、驗證體系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
• 產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥專·利收錄了MCE客戶的科研成果；
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• 與世界各大制藥公司及知·名科研機構建立了長期的合作。
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