Tucidinostat | 西達本胺 _ MedChemExpress MCE

閱讀：174 發布時間：2024-6-24

Tucidinostat | 西達本胺

MCE 國際站：Tucidinostat

中文名：西達本胺

CAS：1616493-44-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Tucidinostat (Chidamide) 是一種有效的口服生物利用度 HDAC 酶 I 類 (HDAC1/2/3) 和 IIb 類 (HDAC10) 抑制劑， IC₅₀ 分別為 95、160、67 和 78 nM，對 HDAC8 和 HDAC11 的活性較低（IC₅₀s，分別為 733 nM、432 nM），并且對 HDAC4/5/6/7/9^[1] 沒有影響。 IC50 和目標：IC50：95 nM (HDAC1)、160 nM (HDAC2)、67 nM (HDAC3)、78 nM (HDAC10)、733 nM (HDAC8)、432 nM (HDAC11)^{[1] 體外： Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI-8000) 是一種有效的口服生物利用度 HDAC 酶 I 類（HDAC1、2、3）和 IIb 類（HDAC10 ) 抑制劑，IC₅₀ 分別為 95、160、67 和 78 nM，對 HDAC8 和 HDAC11 的活性較低（IC₅₀s，分別為 733 nM、432 nM） , 并且對 HDAC4/5/6/7/9 沒有影響 (IC₅₀s, >30 μM)。 Tucidinostat 具有強大的抗腫瘤活性，可抑制多種人源性腫瘤細胞系，例如 HL-60、U2OS、LNCaP，GI₅₀s 分別為 0.4 ± 0.1、2.0 ± 0.6 和 4.0 ± 1.2 μM，分別。此外，Tucidinostat 對人胎腎 (CCC-HEK) 和肝 (CCCHEL) 的正常細胞顯示出較低的毒性^[1]。體內研究：Tucidinostat（12.5-50 mg/kg，口服）劑量依賴性地降低荷瘤小鼠 HCT-8 結直腸癌、A549 肺癌、 BEL-7402肝癌、MCF-7乳腺癌，無明顯體型丟失^[1]。}

體外：Tucidinostat (Chidamide/CS055/HBI-8000) 是一種有效的口服生物可利用的 HDAC 酶 I 類 (HDAC1, 2, 3) 和 IIb 類 (HDAC10) 抑制劑，IC₅₀ 為 95, 160 , 67 和 78 nM，對 HDAC8 和 HDAC11 的活性較低（IC₅₀s，分別為 733 nM，432 nM），對 HDAC4/5/6/7/9 沒有影響（IC<亞>50s，>30 μM）。 Tucidinostat 具有強大的抗腫瘤活性，可抑制多種人源性腫瘤細胞系，例如 HL-60、U2OS、LNCaP，GI₅₀s 分別為 0.4 ± 0.1、2.0 ± 0.6 和 4.0 ± 1.2 μM，分別。此外，Tucidinostat 對人胎腎 (CCC-HEK) 和肝 (CCCHEL) 的正常細胞顯示出較低的毒性^[1]。

體內：Tucidinostat (12.5-50 mg/kg, po) 在荷有 HCT-8 結直腸癌、A549 肺癌、BEL-7402 肝癌和 MCF-7 乳腺癌的小鼠中劑量依賴性地減小腫瘤大小和腫瘤重量，并且沒有明顯的身體損失^[1]。

研究領域：Cell Cycle/DNA Damage | Epigenetics

作用靶點：HDAC

參考文獻：

[1]. Ning ZQ, et al. Chidamide (CS055/HBI-8000): a new histone deacetylase inhibitor of the benzamide class with antitumor activity and the ability to enhance immune cell-mediated tumor cell cytotoxicity. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Apr;69(4):901-9.

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