Cilengitide | 西侖吉肽 _ MedChemExpress (MCE)

閱讀：113 發布時間：2024-5-6

Cilengitide | 西侖吉肽

MCE 國際站：Cilengitide

中文名：西侖吉肽

CAS：188968-51-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Cilengitide (EMD 121974) 是一種有效的選擇性整合素 α_νβ₃ 和 α_νβ<子>5。 Cilengitide 抑制分離的 α_νβ₃ 和 α_νβ₅ 與玻連蛋白的結合，IC₅₀ 值分別為 4 和 79 nM ^[1]。 IC50 和目標：IC50：4 和 79 nM（α_vβ₃ 和 α_vβ₅）< sup>[1] 體外實驗： Cilengitide 是一種含有環化 RGD（Arg-Gly-Asp 基序）的五肽。 Cilengitide 阻斷整合素 ανβ3 和 ανβ5 介導的內皮細胞附著和遷移^[1]。
在評估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌細胞系的細胞粘附研究中，西侖吉肽抑制整合素介導的與玻連蛋白的結合，IC₅₀ 分別為 0.4 和 0.4 μM ^[1].
Cilengitide 抑制人臍靜脈內皮細胞與玻連蛋白的附著，IC₅₀ 為 2 μM ^[1]。 體內：西侖吉肽（ip 10、50 和 250 μg，每周 3 次）抑制裸鼠中 M21-L 黑色素瘤的生長^{[1]< /sup>。}

體外：Cilengitide 是一種含有環化 RGD（Arg-Gly-Asp 基序）的五肽。 Cilengitide 阻斷整合素 ανβ3 和 ανβ5 介導的內皮細胞附著和遷移^[1]。
在評估人黑色素瘤 M21 或 UCLA-P3 人肺癌細胞系的細胞粘附研究中，西侖吉肽抑制整合素介導的與玻連蛋白的結合，IC₅₀ 分別為 0.4 和 0.4 μM ^[1].
Cilengitide 抑制人臍靜脈內皮細胞與玻連蛋白的附著，IC₅₀ 為 2 μM ^[1]。

體內：西侖吉肽（ip 10、50 和 250 μg，每周 3 次）抑制裸鼠體內 M21-L 黑色素瘤的生長^[1]。

作用靶點：Integrin | Autophagy | Apoptosis | STAT | PD-1/PD-L1

參考文獻：

[1]. Hariharan S, et al. Assessment of the biological and pharmacological effects of the alpha nu beta3 and alpha nu beta5 integrinreceptor antagonist, Cilengitide (EMD 121974), in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2007 Aug;18(8):1400-7.[2]. Kapp TG, et al. A Comprehensive Evaluation of the Activity and Selectivity Profile of Ligands for RGD-binding Integrins. Sci Rep. 2017 Jan 11;7:39805. [3]. Pan X, et al. Cilengitide, an αvβ3-integrin inhibitor, enhances the efficacy of anti-programmed cell death-1 therapy in a murine melanoma model. Bioengineered. 2022 Feb;13(2):4557-4572.

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