Cyclophosphamide | 環磷酰胺

MCE 國際站：Cyclophosphamide

中文名：環磷酰胺

CAS：50-18-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存儲條件：4°C, protect from light

生物活性：環磷酰胺是一種合成的烷基化劑，在化學上與氮芥有關，具有抗腫瘤活性，是一種免疫抑制劑。 IC50 和目標：DNA 烷基化劑^[1]

體外：Cyclophosphamide 誘導外膜起泡，導致 DNA 片段化，如游離 3'-OH DNA 末端的 TUNEL 染色所示，并誘導 9L/P450 細胞中半胱天冬酶 3 和半胱天冬酶 7 底物 PARP 的裂解。 Bcl-2 表達阻斷用活化環磷酰胺處理的細胞中啟動子半胱天冬酶以及效應子半胱天冬酶 3 的激活。 Bcl-2 抑制細胞毒性作用，但不抑制活化環磷酰胺^[1] 的細胞生長抑制作用。 Cyclophosphamide 可逆地抑制 AChE，IC₅₀ 為 511 μM^[2]。四氯化碳不影響環磷酰胺或4-羥基環磷酰胺對培養細胞的直接細胞毒性^[3]。

體內：環磷酰胺（在攜帶 SW1 腫瘤的 C3H 小鼠中以 0.1 mL PBS 腹腔注射 2mg/小鼠）增加脾臟和腫瘤中 CD3、CD4 或 CD8 染色的細胞百分比^[4]。

銷售產品：TAMRA azide, 5-isomer  | 7α-Hydroxy-4-cholesten-3-one  | Chlorin e6  | MAK683  | Eprenetapopt  | AZD1080  | Nimotuzumab  | Progesterone  | Osimertinib (mesylate)  | Pyrrolidinedithiocarbamate (ammonium)

研究領域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶點：DNA Alkylator/Crosslinker

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Schwartz PS, et al. Cyclophosphamide induces caspase 9-dependent apoptosis in 9L tumor cells. Mol Pharmacol. 2001 Dec;60(6):1268-1279.

[2]. al-Jafari AA, et al. Inhibition of human acetylcholinesterase by cyclophosphamide. Toxicology. 1995 Jan 19;96(1):1-6.

[3]. Harris RN, et al. Carbon tetrachloride-induced increase in the antitumor activity of cyclophosphamide in mice: a pharmacokineticstudy. Cancer Chemother Pharmacol. 1984;12(3):167-72.

[4]. Liu P, et al. Administration of cyclophosphamide changes the immune profile of tumor-bearing mice. J Immunother. 2010 Jan;33(1):53-9.