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有機化合物瓜氨酸是一種α-氨基酸它的名字來源于拉丁語citrullus，意思是西瓜。雖然早在19世紀晚期就由胃腸病學家命名和描述了，但1914年日本研究人員古賀陽太郎從西瓜中分離出來，并在1930年由東京帝國大學的和田光則進一步編纂分子式為H2NC(O)NH(CH2)3CH(NH2)CO2H 。它是尿素循環的關鍵中間體，哺乳動物通過將氨轉化為尿素排出體外。瓜氨酸也是氨基酸精氨酸在一氧化氮合酶催化下酶促產生一氧化氮的副產物。

一些蛋白質含有瓜氨酸是翻譯后修飾的結果。這些瓜氨酸殘基是由一種叫做肽精氨酸脫亞胺酶(PADs)的酶家族產生的，這種酶在鈣離子的幫助下將精氨酸轉化為瓜氨酸，這一過程稱為瓜氨酸化或脫亞胺。通常含有瓜氨酸殘基的蛋白質包括髓鞘堿性蛋白(MBP)、聚絲蛋白和幾種組蛋白，而其他蛋白質，如纖維蛋白和vimentin，在細胞死亡和組織炎癥期間容易受到瓜氨酸殘基的影響。循環瓜氨酸濃度是腸道功能的生物標志物。

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