聚乙二醇（PEG）修飾是帶有官能團(tuán)的聚乙二醇，主要用于蛋白質(zhì)藥物修飾，以增加體內(nèi)半衰期，降低免疫原性，同時(shí)增加藥物的水溶性。
聚乙二醇（PEG）修飾廣泛應(yīng)用于藥物研發(fā)，在藥物緩釋方面發(fā)揮著重要作用。
近年來，蛋白肽、天然產(chǎn)物藥物分子等生物大分子藥物越來越多地應(yīng)用于疾病治療領(lǐng)域，極大地推動(dòng)了醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展。但生物大分子因其半衰期短、易產(chǎn)生免疫原性抗原性、易酶解以及一定的藥理毒性等原因，在藥用過程中的作用受到很大限制。為了有效解決這一問題，通過用聚乙二醇對(duì)藥物分子進(jìn)行化學(xué)修飾來達(dá)到延長(zhǎng)藥效的目的。由于聚乙二醇鏈的空間位阻，修飾后的蛋白質(zhì)對(duì)蛋白酶水解的抵抗力大大提高，修飾后的分子的分子排除體積顯著增加，從而使腎濾過率顯著降低。同時(shí)，聚乙二醇分子的結(jié)構(gòu)特異性降低了肝臟網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)識(shí)別、攝取和清除修飾蛋白的能力，可以降低或消除誘導(dǎo)中和抗體和與抗體結(jié)合的能力，使其很難被免疫系統(tǒng)識(shí)別和清除。這些作用使得聚乙二醇修飾的藥物分子比未修飾的藥物具有更好的藥理和藥代動(dòng)力學(xué)特性。聚乙二醇分子的結(jié)構(gòu)特異性降低了肝臟網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)識(shí)別、攝取和清除修飾蛋白的能力，并能降低或消除誘導(dǎo)中和抗體和與抗體結(jié)合的能力，使其難以被識(shí)別并被免疫系統(tǒng)清除。這些作用使得聚乙二醇修飾的藥物分子比未修飾的藥物具有更好的藥理和藥代動(dòng)力學(xué)特性。聚乙二醇分子的結(jié)構(gòu)特異性降低了肝臟網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)識(shí)別、攝取和清除修飾蛋白的能力，并能降低或消除誘導(dǎo)中和抗體和與抗體結(jié)合的能力，使其難以被識(shí)別并被免疫系統(tǒng)清除。這些作用使得聚乙二醇修飾的藥物分子比未修飾的藥物具有更好的藥理和藥代動(dòng)力學(xué)特性。這些作用使得聚乙二醇修飾的藥物分子比未修飾的藥物具有更好的藥理和藥代動(dòng)力學(xué)特性。這些作用使得聚乙二醇修飾的藥物分子比未修飾的藥物具有更好的藥理和藥代動(dòng)力學(xué)特性。
在所有應(yīng)用于改變分子結(jié)構(gòu)化學(xué)的聚合物中，聚乙二醇 (PEG) 改性具有眾多優(yōu)點(diǎn)和相對(duì)較少的缺點(diǎn)。 PEG 現(xiàn)在越來越多地應(yīng)用于腫瘤靶向問題，無論是在 PEG 脂質(zhì)體的被動(dòng)靶向還是在使用聚乙二醇化抗腫瘤抗體的主動(dòng)靶向策略中。 PEG還可以充當(dāng)靶向部分和其他試劑（包括細(xì)胞毒性劑或顯像劑和靶向脂質(zhì)體）之間的有用連接分子。盡管聚乙二醇化具有這些已證明的好處和受到的關(guān)注程度，但對(duì)兩個(gè)關(guān)鍵領(lǐng)域的考慮相對(duì)較少：首先，偶聯(lián)方法對(duì)聚乙二醇加合物的功能和獲得的影響程度。有益的特性；第二，聚乙二醇化對(duì)生物分布的影響是復(fù)雜的，因此任何針對(duì)特定任務(wù)優(yōu)化聚乙二醇肽或聚乙二醇脂質(zhì)體的嘗試都必須涉及對(duì)聚乙二醇化影響的所有各個(gè)方面的檢查。調(diào)查腫瘤靶向基本原理的研究表明，當(dāng)前關(guān)于優(yōu)化腫瘤定位的聚乙二醇化載體的觀點(diǎn)需要重新審視。
聚乙二醇化：
聚乙二醇（PEG）是一種安全、無活性、無毒的聚合物，常用于分子修飾。用聚乙二醇修飾蛋白質(zhì)的治療益處包括減少腎臟和細(xì)胞清除率以及延長(zhǎng)半衰期；增強(qiáng)對(duì)蛋白水解的保護(hù)；并降低毒性。生物活性蛋白聚乙二醇化的目的是改善其藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特性，同時(shí)保留天然蛋白的內(nèi)在生物活性。為了提高藥理活性和臨床療效，需要對(duì)聚乙二醇蛋白的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)進(jìn)行優(yōu)化，而PEG聚合物鏈的結(jié)構(gòu)、長(zhǎng)度、分子量和修飾方法都是影響優(yōu)化的因素。
常見修飾基團(tuán)：
氨基 (-Amine)-NH2、氨甲基-CH2-NH2、馬來酰亞胺-Mal、羧基-COOH、硫氫基 (-硫醇)-SH、丙醛-ALD、琥珀酰亞胺基碳酸酯-SC、琥珀酰亞胺基乙酸酯-SCM、琥珀酰亞胺基丙酸酯-SPA、琥珀酰亞胺基琥珀酸酯-SS、琥珀酰亞胺基-NHS、二硫代吡啶基-OPSS、丙酰基-CH2CH2COOH、醛-CHO、N-吡啶二硫代-SS-吡啶、巰基-VS、丙烯酸酯-丙烯酸酯、丙烯酸-AC、疊氮化物、生物素-生物素、環(huán)氧- EP、熒光熒光素-熒光素、戊二酰-GA、酰肼-酰肼、炔基-炔、對(duì)硝基苯碳酸酯-NPC、異氰酸酯-NCO、鄰二硫代吡啶基-OPSS、甲硅烷基-硅烷、-SVA、BOC-、羧甲基-CM、Fmoc -NH-。
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