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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 規格 | 5mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | 52730ES08 | 應用領域 | 醫療衛生,化工,生物產業 |
產品介紹
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 價格 |
Crenolanib PDGFRα/β/FLT3抑制劑(CP-868596;ARO 002) | 52730ES08 | 5 mg | 895 |
Crenolanib PDGFRα/β/FLT3抑制劑(CP-868596;ARO 002) | 52730ES10 | 10 mg | 1595 |
產品描述
Crenolanib(CP-868596;ARO 002)是一種可口服的、有效的、選擇性的III型酪|氨|酸激酶PDGFRα/β、FLT3抑制劑，其IC50值分別是11 nM、3.2 nM和4 nM。Crenolanib在CHO細胞中選擇性抑制PDGFRα/β，其Kd值分別為2.1 nM和3.2 nM。
產品性質
英文別名（English Synonym） | 1-(2-(5-((3-methyloxetan-3-yl)methoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine;[1-[2-[5-(3-Methyloxetan-3-ylmethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-yl]amine; CP-868596; ARO 002; CP868596 |
中文名稱 (Chinese Name) | [1-[2-[5-(3-甲基氧雜環丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺 |
靶點（Target） | PDGFRα、PDGFRβ、FLT3 |
CAS號（CAS NO.） | 670220-88-9 |
分子式（Formula） | C26H29N5O2 |
分子量（Molecular Weight） | 443.54 |
外觀（Appearance） | 粉末 |
純度（Purity） | ≥95% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO，需加熱處理 |
結構式（Structure） |
|
運輸和保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存，避免反復凍融。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
使用方法（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外實驗）
Crenolanib(CP-868596;ARO 002)是RTK特異性強效抑制劑，對野生型受體PDGFRα、PDGFRβ和FLT3的Kd值分別為3.2 nM、2.1 nM和0.74 nM。在EOL-1細胞系中，Crenolanib能有效抑制融合癌基因的激酶活性，其IC50值為21 nM。此外，Crenolanib還能有效抑制EOL-1細胞的增殖，其IC50值為0.2 pM。[1]
（二）動物實驗（體內實驗）
小鼠腋窩注射A549細胞（2×106細胞/小鼠），當腫瘤體積達到70 mm3時，將小鼠隨機分為對照組、低劑量Crenolanib組(10 mg/kg)和高劑量Crenolanib組(20 mg/kg)（每組6只），持續處理2周，每隔一天測量腫瘤大小和小鼠體重，結果顯示實驗組Crenolanib（10 mg/kg;20 mg/kg）抑制A549細胞異種移植小鼠模型的非小細胞肺癌腫瘤生長并誘導腫瘤細胞凋亡。[2]
參考文獻
[1]. Heinrich MC, et al. Crenolanib inhibits the drug-resistant PDGFRA D842V mutation associated with imatinib-resistant gastrointestinal stromal tumors. Clin Cancer Res. 2012 Aug 15;18(16):4375-84.
[2]. Wang P, et al. Crenolanib, a PDGFR inhibitor, suppresses lung cancer cell proliferation and inhibits tumor growth in vivo[J]. OncoTargets and therapy, 2014, 7: 1761.
HB211217
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