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凍干蛋白常用的賦形劑和保護劑

閱讀:10463      發布時間:2020-8-8
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賦形劑是在藥物制劑中除主要以外的附加物,也可稱輔料。是一種不發生化學反應的要用混合物,其中加入一種具有療效的藥物或者通過它使其他成分膠合在一起。在凍干蛋白中幾種常用的賦形劑有葡萄糖、葡聚糖、甘露醇、山梨醇等。都起到什么作用呢?如葡聚糖具有較高的玻璃轉化溫度,能在酶蛋白分子周圍形成玻璃態,從而保護酶分子免受高溫所引起的損傷;甘露醇(20%-90%,w/w)作為載體可形成疏松結實的均勻骨架,改善了制劑產品的外觀;山梨醇與甘露醇相似,一般作為賦形劑;乳糖加入凍干溶液中可增加體積,并有助于凍干塊狀物的形成。冷凍干燥過程中產生的多種應力,會對蛋白結構穩定性產生不同程度的影響,同時藥物的含水量及加入輔料的不同也會對其穩定性產生一定影響。如蛋白在使用時候存在凍融情況下:可以選甘露醇、右旋糖酐40、蔗糖,另外40%-50%的甘油效果也很好。一些賦形劑也可做保護劑,如熒光PCR保護劑包括: ①pH緩沖劑,如Tris、組氨酸、枸櫞酸等;②配體,可以優化蛋白質的熱力學穩定性;③穩定劑,一般是雙糖,如蔗糖、海藻糖等,可通過抑制蛋白質的展開和提供玻璃基質起保護作用;④非離子表面活性劑,可減少蛋白質的聚集;⑤填充劑,如甘露醇、甘氨酸、羥乙基淀粉、血清白蛋白等,可提高產品的物理成型性

 

 

 

 

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