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技術文章

采用 HPLC 快速篩選鎮痛藥和非甾體類抗炎藥的方法

閱讀:632          發布時間:2023-9-18

前言:最早記載的治療疼痛的一些方法包括使用鎮痛藥。希波格拉底報告了采用柳樹皮 [1]減輕炎癥。1763 年 4 月 25 日,Edward Stone 向學會致信論述了他針對使用柳樹皮藥物治療發燒病人的觀察結果。1827 年,Johann Andreas Buchner 分離出了柳樹皮的活性成份。1829 年,法國化學家 Henri Leroux 改進了提取工藝,1897 年,德國化學家 Felix Hoffmann 將水楊酸轉化為乙酰水楊酸,命名為阿司匹林,從而開啟了藥理學的新紀元。其它非甾體類抗炎藥 (NSAID) 從 20 世紀 50 年代開始得到發展 [2]。NSAID 是一類具有解熱鎮痛作用的藥物,并且較大劑量時具有抗炎作用。作為鎮痛藥,NSAID 的之處在于不具有催眠作用,因此,它們被用作麻醉劑的非成癮性替代品 [3]。阿司匹林、布洛芬和萘普生是這類藥物中最為突出的代表,在大多數國家被作為非處方藥使用 [4]。對乙酰氨基酚和非那西丁幾乎不具有抗炎作用,因此不能視為 NSAID。

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腈可以削弱芳香族和可極化分析物與苯基-己基固定相之間的 p-p相互作用,而甲醇卻增強此作用,使此兩類分析物的保留增強并改變其選擇性。這并不意味著乙腈不適用于苯基鍵合相或無法提供可接受的分離,但甲醇更可能提供苯基固定相所需的不同的選擇性。Poroshell 120 PFP 色譜柱具有五氟苯基配體。這種色譜柱可提供與傳統反相柱正交的分離。PFP 固定相色譜柱利用特異性靶向多種極性保留機制,根據結構、取代基和極性基團空間位阻的微小差異分離分析物。它對位置異構體、鹵代物和極性分析物的選擇性使其特別適用于分析復雜混合物和小分子藥物。


結果與討論如圖 2 所示,我們嘗試了使用所有色譜柱對 9 種化合物進行分離。Poroshell 120 PFP 和 Poroshell 120 Bonus-RP 色譜柱在大約5 min 內按相同的順序分離了所有化合物,以甲醇作為有機改性劑。與 Poroshell 120 Bonus-RP 色譜柱相比,PFP 色譜柱使所有峰的間隔更加均勻。Poroshell 120 苯基-己基色譜柱未與Poroshell 120 PFP 色譜柱生成相同的洗脫順序。這意味著 PFP 色譜柱不單單是較強的苯基柱;除 p-p 和疏水作用以外它還存在有其它的交互機理。4 根色譜柱均先洗脫了對乙酰氨基酚 (APAP) 和非那西丁。Poroshell 120 EC-C18 柱未能將三種化合物(托美汀、酮基布洛芬和舒林酸)分離。

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