Rapamycin（雷帕霉素），又稱為西羅莫司，Sirolimus和AY22989，是一種抗真菌和免疫抑制劑，能夠特異性抑制mTOR蛋白。Rapamycinzui初從一種生存在拉帕努伊島上的細菌中分離出來的，早期被研究作為低毒性的抗真菌藥物，1977年研究人員發(fā)現(xiàn)雷帕霉素具有免疫抑制作用，1989年開始把雷帕霉素作為治療qiguan移植的排斥反應(yīng)的新藥進行試用。Rapamycin的應(yīng)用研究領(lǐng)域非常廣泛，已有報道Rapamycin跟抗衰老功能和延長壽命有關(guān)，可能用于治療腦型瘧疾，抑制胰腺癌發(fā)展等。

接下來一起看一下艾美捷 LC Laboratories（LC Labs）公司的這一款神奇的Rapamycin（雷帕霉素），簡直是神奇——暢銷quan球4100個實驗室，超1W瓶。

艾美捷 LC Laboratories Rapamycin（雷帕霉素）純度非常高，超過99%（僅用于科研實驗，不能用于人體）。

使用艾美捷 LC Laboratories Rapamycin（雷帕霉素），有關(guān)制備用于動物的雷帕霉素制劑的信息，大致有以下幾點：

1、circ.ahajournals.org/cgi/content/full/99/16/2164，描述了一種雷帕霉素注射液的載體，包括雷帕霉素在2%羧甲基纖維素和0.25%聚苯乙烯-80中的懸浮液。 他們沒有說懸浮液是如何完成的；一種方法是*攪拌或研磨載體中的雷帕霉素。 另一種方法可能更好更簡單，就是將高濃度的雷帕霉素溶解在DMSO、二甲基甲酰胺或二甲基乙酰胺中，然后稀釋到水性載體中--如果在加入DMSO溶液時攪拌良好，這應(yīng)該會得到非常精細的懸浮液。Gallo, R.,et al.  "Inhibition of Intimal Thickening After Balloon Angioplasty in Porcine Coronary Arteries by Targeting Regulators of the Cell Cycle."  Circulation 99:  2164-2170 (1999).

2、描述了一個類似的方案；這些工作者將雷帕霉素溶解在二甲基乙酰胺中，然后以1:24的比例加入到10%的聚乙二醇（MW平均=400）和17%的聚氧乙烯山梨糖醇單油酸酯的載體中（zui終濃度）。 對小鼠進行靜脈注射，總?cè)萘繛?span style="font-family: Calibri;">100微升。Rivera, V.M.,et al.  "Long-term regulated expression of growth hormone in mice after intramuscular gene transfer."  Proc. Natl. Acad. Sci. USA 96:  8657-8662 (1999).

3、ajpendo.physiology.org/cgi/content/full/279/5/E1080， 使用75mg/kg雷帕霉素在5%的二甲亞砜中，通過頸靜脈導管注射給豬。Kimball, S.R.,et al.  "Feeding stimulates protein synthesis in muscle and liver of neonatal pigs through an mTOR-dependent process."  Am. J. Physiol. Endocr. Metab. 279:  E1080-E1087 (2000).

4、cancerres.aacrjournals.org/cgi/content/full/62/24/7291， 通過將雷帕霉素的乙醇儲備溶液首先稀釋到無菌的10% PEG400/8%乙醇中，然后將該溶液進一步稀釋到等體積的無菌10% Tween 80中，zui終濃度為20微克雷帕霉素/100微升，在小鼠體內(nèi)注射雷帕霉素。 (這些信息大部分在論文的材料和方法部分，但 "乙醇儲備溶液 "在細胞培養(yǎng)和抗體部分提到，其他細節(jié)在再生延遲試驗部分找到）。)  Eshleman, J.S., et al.  "Inhibition of the Mammalian Target of Rapamycin Sensitizes U87 Xenografts to Fractionated Radiation Therapy"  Cancer Res. 62:  7291-7297 (2002).

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