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電壓門控鈉離子通道（NaV）熱門研究工具：抗體、小分子化合物及多肽

閱讀：2091 發布時間：2023-11-21

電壓門控鈉離子通道（Voltage-gated Na+ channels，簡寫為NaV）是對多種生物功能至關重要的跨膜蛋白。目前被發現的哺乳動物NaV通道亞型共有9種 (NaV1.1-NaV1.9)，并在人類基因組中發現了9個編碼不同α亞基亞型的基因(SCN1A、SCN2A等)和4個β亞基基因(SCN1B、SCN2B等)。NaV 通道負責啟動膜去極化以及動作電位的產生和傳播，在神經元和肌肉細胞等可興奮細胞中產生動作電位方面發揮著特別關鍵的作用。

NaV通道有兩個門，共同以受控方式調節細胞去極化。激活門在電壓變化時打開，允許鈉流入和細胞去極化，而失活門則在幾毫秒后關閉，阻止鈉流，即使在持續刺激的情況下也是如此。在細胞重新極化到閾值電壓之前，該通道一直處于非激活狀態，以防止無zu礙的去極化。鈉通道需要與多種細胞蛋白協同才能正常工作，包括膜、細胞外基質和細胞骨架中的蛋白。整個蛋白復合體的完整性對通道的正常功能至關重要，一旦某個蛋白突變就會導致不良后果。鈉通道失調與多種疾病相關，包括神經性疼痛、癲癇、偏頭痛、神經退行性疾病、心血管疾病和精神疾病等。

目前被發現的電壓門控鈉離子通道有Nav1.1-Nav1.9共9種，可以通過是否對Tetrodotoxin（ TTX）敏感來進行分類：

靶點蛋白	靶點基因	是否對TTX敏感	主要組織分布
SCN1A	Nav1.1	√	中樞神經系統
SCN2A	Nav1.2	√	中樞神經系統
SCN3A	Nav1.3	√	中樞神經系統 (新生體)
SCN4A	Nav1.4	√	骨骼肌
SCN5A	Nav1.5	×	心肌
SCN8A	Nav1.6	√	中樞神經系統 (神經元/神經膠質細胞), 周圍神經系統
SCN9A	Nav1.7	√	周圍神經系統 (神經元/施萬細胞), 內分泌細胞
SCN10A	Nav1.8	×	周圍神經系統
SCN11A	Nav1.9	×	周圍神經系統

Alomone做為離子通道專家，研發和生產聚焦于離子通道及膜蛋白相關領域，擁有包括一抗、直標一抗、毒素多肽和小分子化合物（激動劑/抑制劑）等四大類與電壓門控鈉離子通道相關的研究工具。

一、抗體
部分熱門相關抗體：

貨號	靶點	反應種屬	來源宿主	適用實驗
ASC-001	Nav1.1	H, M, R	兔	ICC,IHC,IP, WB
ASC-001-GP	Nav1.1	H, M, R	天竺鼠	WB
ASC-002	Nav1.2	H, M, R	兔	ICC, IH, IP, WB
ASC-002-GP	Nav1.2	H, M, R	天竺鼠	IF, IHC, WB
ASC-004	Nav1.3	H, M, R	兔	ICC, IHC, IP, WB
ASC-020	Nav1.4	H, M, R	兔	ICC, WB
ASC-005	Nav1.5	H, M, R	兔	ICC, IHC, IP, WB
ASC-009	Nav1.6	H, M, R	兔	ICC, IHC, WB
ASC-008	Nav1.7	H, M, R	兔	ICC, IHC, WB
ASC-008-GP	Nav1.7	R	天竺鼠	WB
ASC-016	Nav1.8	H	兔	ICC,IHC,IP, WB
ASC-016-GP	Nav1.8	R	天竺鼠	IF,IHC,WB
ASC-017	Nav1.9	H,R	兔	ICC,IHC,WB
ASC-017-GP	Nav1.9	R	天竺鼠	IF, IHC, WB

說明：H-Human，M-Mouse，R-Rat

此外，Alomone還提供ATTO Fluor系列和FITC的直標一抗，可用于免疫熒光實驗，以及流式實驗，為電壓門控鈉離子的研究提供更多的可能性

部分熱門相關直標一抗：

貨號	靶點	偶聯物	反應種屬	來源宿主	適用實驗
ASC-001-AR	Nav1.1	ATTO Fluor-594	H, M, R	Rabbit	IF, IHC
ASC-002-AR	NaV1.2	ATTO Fluor-594	H, M, R	Rabbit	IF, IHC
ASC-008-FR	NaV1.7	ATTO Fluor-633	H, M, R	Rabbit	IF, IHC
ASC-016-AR	Nav1.8	ATTO Fluor-594	H, R	Rabbit	IF, IHC

（說明：H- Human, M- Mouse, R- Rat）

二、鈉離子通道調節劑——多肽及小分子化合物

鈉離子通道調節劑是一種能與 NaV 通道相互作用的化合物，可增強或抑制其活性，對細胞的電興奮性產生直接影響。鈉通道調節劑通過與特定的 NaV 通道位點結合來發揮其作用，根據其對 NaV 通道活性的影響，鈉通道調節劑可以分為激動劑和抑制劑（或拮抗劑）。

鈉離子通道激活劑能夠增加細胞內鈉離子負荷，進而增加Na+—Ca+交換體的活動，進而增加心肌收縮力，故也成為Na+激活劑。天然鈉離子通道激活劑以Veratridine（V-110，Alomone）和Aconitine (A-150，Alomone)為代表，可以激活細胞膜鈉離子通道、延長動作電位平臺期、增加細胞內鈉離子濃度。合成的鈉離子激活劑則以ATX-II（STA-700，Alomone）為代表，可以抑制鈉離子通道失活，鈉離子內流增加，細胞內鈉離子負荷增加。

如上圖所示，使用ATX-II（#STA-700）激活劑可以有效的增強穩定轉染的HEK細胞中hNaV1.5的電流。該實驗是通過使用全細胞膜片鉗設備（浴液中含有 TEA，移液管溶液中含有 CsF），通過每隔 20 秒施加 50 ms的電壓來誘發 hNaV1.5 電流，細胞鉗制電位從-100 mV 到 -20 mV逐步提升。

下表總結了針對電壓門控鈉離子通道的部分常見激活劑：

靶點通道	品名	貨號	類型
Various NaV channels	ATX-II	STA-700	合成多肽
NaV Channels	1Kα-Pompilidotoxin	P-172	合成多肽
Various NaV Na+ channels	Veratridine	V-110	天然多肽
NaV1.1, KV2, KV4 channels	Hm1a Toxin	STH-601	合成多肽
NaV1.1	NaV1.1-Compound 3a	CMN-002	小分子化合物
NaV 1.4	Veratridine	V-110	小分子化合物

鈉通道阻滯劑是選擇性抑制 NaV 通道功能的化合物，可減少或阻止鈉離子流入。這種抑制作用可阻止動作電位的產生，抑制細胞的興奮性。鈉通道阻滯劑在醫學上具有重要的治療意義，常用于治療各種疾病，如心律失常、癲癇、神經性疼痛和局部麻醉。

鈉通道阻滯劑對存在于全身不同組織中的特定鈉通道亞型具有選擇性。這種選擇性使我們能夠開發出針對特定病癥或組織的藥物，同時將不必要的副作用降至zui低。通過選擇性地靶向鈉通道，這些藥物可以幫助恢復正常的電信號、控制異常的神經元活動并減輕疼痛。

通常用作局部麻醉劑的鈉通道阻滯劑包括利duo卡因、四卡因和布bi卡因。這些化合物與鈉通道內的特定位點結合，阻斷鈉離子流入，阻止神經沖動的產生和傳導。

如上圖所示，使用QX -314 chloride（#Q-150）可以劑量依賴性且有效地抑制native爪蟾卵母細胞中Nav1.5的電流。該實驗是通過雙電極的膜片鉗設備來檢測的，膜電位首先維持在-100 mV ，接著每隔 15 秒發出 40 ms 到 -10 mV 的測試脈沖。

下表總結了針對電壓門控鈉離子通道的部分常見阻斷劑：

靶點通道	品名	貨號	類型
NaV 通道 and T-type Ca2+離子通道	ProTx-II	STP-100	合成多肽
Various NaV 離子通道	Tetrodotoxin citrate	T-550	天然多肽
NaV1.7, TRPC1, TRPC6, Piezo1	GsMTx-4	STG-100	合成多肽
NaV1.4	µ-Conotoxin GIIIB	C-270	合成多肽
NaV 離子通道	QX-314 chloride	Q-150	合成多肽
KV4.1, NaV1.5	Jingzhaotoxin-XII	STJ-100	合成多肽
Various NaV 離子通道	QX-314 bromide	Q-100	合成多肽
NaV1.7	PF-05089771	P-315	合成多肽
NaV1.8 Na+ 離子通道	A-803467	A-105	合成多肽
NaV1.2, NaV1.4, NaV1.7 Na+離子通道	µ-Conotoxin PIIIA	STC-400	合成多肽
NaV1.6	4,9-Anhydrotetrodotoxin	T-560	合成多肽
NaV1.3 and NaV1.1	ICA 121431	I-170	小分子化合物
Nav 1.3	α-Asarone	A-260	小分子化合物
Nav 1.1-1.7	QX-314 chloride	Q-150	小分子化合物
Nav 1.5	GS967	G-225	小分子化合物
Nav 1.6	CP 465022 hydrochloride	C-335	小分子化合物
Nav 1.1-1.7	Tetrodotoxin citrate free	T-500	小分子化合物
Nav 1.1-1.7	Tetrodotoxin citrate	T-550	小分子化合物