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產品簡介
| 供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51107ES08 |
|---|---|---|---|
| 應用領域 | 生物產業 |
產品介紹
ON-01910 sodium salt又稱為Rigosertib、Estybon，是一種強效的、非ATP競爭性PLK1抑制劑（IC50=9 nM）。除PLK1，ON-01910還抑制多種蛋白激酶，如PLK2、PDGFR和CDK1等。ON-01910抑制多種癌細胞增殖，并誘導細胞周期阻滯在G2/M期，誘導多種腫瘤細胞凋亡，并抑制耐藥性癌細胞生長。在體內，ON-01910也表現出明顯的抗腫瘤效果，與化|療藥物協同使用有效抑制體內腫瘤生長。
目前，ON-01910已用于臨床Phase 3階段。
【該產品僅用于科研實驗，不能用于人體】
產品性質
英文別名（English Synonym） | Rigosertib, Estybon |
化學名（Chemical Name） | N-[2-methoxy-5-[[[2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]methyl]phenyl]-glycine, monosodium salt |
靶點（Target） | PLK1 |
CAS 號（CAS NO.） | 1225497-78-8 |
分子式（Molecular Formula） | C21H25NO8S • Na |
分子量（Molecular Weight） | 473.5 |
外觀（Appearance） | 結晶性粉末 |
純度（Purity） | ≥98% |
溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
結構式（Structure） |
|
運輸與保存方法
冰袋運輸。粉末直接保存于-20 oC，有效期2年。溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存，避免反復凍存，至少可存放6個月。
注意事項
1）為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前請先短暫離心，以保證產品全在管底。
3）本產品僅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。】
相關實驗（數據來自于公開發表的文獻，僅供參考）
（一）細胞實驗（體外研究）
為檢測ON-01910對細胞的作用，用不同濃度的ON-01910（0.5 μM-20 μM）處理CD34+細胞24 h，結果表明，ON-01910以劑量依賴方式誘導細胞凋亡。另外，用5 μM ON-01910孵育CD34+細胞，ON-01910降低S期細胞比例，誘導細胞周期阻滯在G2/M期。[6]
（二）動物實驗（體內研究）
體內實驗中，給移植瘤小鼠腹腔注射ON-01910（250 mg/kg），ON-01910明顯抑制小鼠體內Bel-7402、MCF-7和MIA-PaCa腫瘤細胞生長。[1]
參考文獻
[1] Gumireddy K, et al. ON01910, a non-ATP-competitive small molecule inhibitor of Plk1, is a potent anticancer agent. Cancer Cell 7(3): 275-286 (2005).
[2] Chapman CM, et al. ON 01910.Na is selectively cytotoxic for chronic lymphocytic leukemia cells through a dual mechanism of action involving PI3K/AKT inhibition and induction of oxidative stress. Clinical Cancer Research 18(7): 1979-1991 (2012).
[3] Oussenko IA, et al. Effect of ON 01910.Na, an anticancer mitotic inhibitor, on cell-cycle progression correlates with RanGAP1 hyperphosphorylation. Cancer Research 71(14): 4968-4976 (2011).
[4] Chang KC, et al. Ran GTPase-activating protein 1 is a therapeutic target in diffuse large B-cell lymphoma. PLoS One 8(11): 1-12 (2013).
[5] Chun AW, et al. Preclinical pharmacokinetics and in vitro activity of ON 01910.Na, a novel anti-cancer agent. Cancer Chemother Pharmacol. 65(1): 177-186 (2009).
[6] Xu F, et al. Rigosertib as a selective anti-tumor agent can ameliorate multiple dysregulated signaling transduction pathways in high-grade myelodysplastic syndrome. Scientific Reports 7310 (2014).
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