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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
ISC1031-WHI-P 154
WHI-P 154，≥98%
【英文同義名】：jak3 inhibitor ii, WHI-P154
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | WHI-P 154 | ISC1031-0010MG | 10 mg | ￥879.00 |
ISC1031-0050MG | 50 mg | ￥3,769.00 |
產品描述
WHI-P 154是一種有效的，不可逆的JAK3抑制劑，IC50為1.8μM [1]。WHI-P154也能抑制EGFR，Src，Abl，VEGFR和MAPK，阻止Stat3而不阻止Stat5磷酸化。WHI-P154對JAK1或JAK2沒有活性。WHI-P154抑制巨噬細胞STAT1活化，iNOS表達和NO的產生，并能誘導人膠質瘤細胞凋亡 [1]。WHI-P154有效抑制人膠質瘤細胞粘附和遷移，并對U373和U87人惡性膠質瘤細胞有顯著的細胞毒性，微摩爾濃度即能導致細胞凋亡 [2 ,3]。WHI-P154能增強抗癌劑在ABCG2過表達細胞的抗癌效果 [4]。WHI-P154也能阻止PDGF誘發的人神經前體細胞增生 [5]。
靶點
靶點 | EGFR | VEGFR | Src | JAK3 |
IC50（半數有效濃度） | 4 nM [1] | 100 nM [1] | 100 nM [1] | 1.8 μM [1] |
化學特性
Cas No.: 211555-04-3 | 分子量: 376.20 |
分子式: C16H14BrN3O3 | 純度: ≥98% |
同義名: jak3 inhibitor ii, WHI-P154 | |
化學名: 2-bromo-4-[(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino]phenol | |
外觀: 白色至灰白色固體粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 150 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.3762 | 1.8810 | 3.7620 | 9.4051 | 18.8102 | 37.6205 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
WHI-P 154的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Changelian PS, et al. The specificity of JAK3 kinase inhibitors. Blood. 111(4):2155-7(2008).
[2] Narla RK, et al. Inhibition of human glioblastoma cell adhesion and invasion by 4-(4'-hydroxylphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline (WHI-P131) and 4-(3'-bromo-4'- hydroxylphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline (WHI-P154). Clin Cancer Res.4(10): 2463-71(1998).
[3] Narla RK, et al. 4-(3'-Bromo-4'hydroxylphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline: a novel quinazoline derivative with potent cytotoxic activity against human glioblastoma cells. Clin Cancer Res. 4(6):1405-14(1998).
[4] Zhang H, et al. WHI-P154 enhances the chemotherapeutic effect of anticancer agents in ABCG2-overexpressing cells. Cancer Sci. 105(8):1071-8(2014).
[5] Richards GR, et al. The JAK3 inhibitor WHI-P154 prevents PDGF-evoked process outgrowth in human neural precursor cells. J Neurochem. 97(1):201-10(2006).
