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產品簡介
產品介紹
IEP1031-Belinostat
Belinostat，>99%
【英文同義名】：PXD101 PX105684
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Belinostat | IEP1031-0010MG | 10 mg | ￥959.00 |
IEP1031-0050MG | 50 mg | ￥2,849.00 | ||
IEP1031-0100MG | 100 mg | ￥4,539.00 |
產品描述
Belinostat (PXD101)是一種新型的HDAC抑制劑，IC50為27 nM，對抵抗Cisplatin的腫瘤有效[1]。Belinostat抑制腫瘤細胞生長(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3及HS852)，IC50為0.2-0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD細胞時活性很低, 這兩個細胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780細胞衍生的。Belinostat通過PARP分裂和組蛋白H3/H4的乙酰化而誘導細胞凋亡[1]。 Belinostat抑制膀胱癌細胞生長，尤其是5637細胞,細胞在G0-G1期積累, 在S期下降，在 G2-M期上升[2]。 Belinostat抑制細胞生長的活性不受多重耐藥表現型的影響, 但是docetaxel的活性明顯受影響。Belinostat 可以增強docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780細胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌細胞系也增強微管乙酰化作用[3]。 研究顯示 Belinostat在TGF-β信號依賴機制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA[4]。Bortezomib和Belinostat聯用，明顯抑制腫瘤，此外，作用于攜帶抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠顯示腸胃毒性[5]。
靶點
靶點 | HDAC |
IC50（半數有效濃度） | 27nM [1] |
化學特性
Cas No.: 414864-00-9 | 分子量: 318.35 |
分子式: C15H14N2O4S | 純度: >99% |
同義名: PXD101 PX105684 | |
化學名: 2-Propenamide, N-hydroxy-3-[3-[(phenylamino)sulfonyl]phenyl]- | |
外觀:白色粉末 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM | 100 mM |
質量(mg) | 0.3184 | 1.5918 | 3.1835 | 7.9588 | 15.9175 | 31.8350 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
Belinostat的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1]Plumb JA, et al. Pharmacodynamic response and inhibition of growth of human tumor xenografts by the novel histone deacetylase inhibitor PXD101. Mol Cancer Ther. 2(8):721-8(2003).
[2]Buckley MT, et al. The histone deacetylase inhibitor belinostat (PXD101) suppresses bladder cancer cell growth in vitro and in vivo. J Transl Med. 5:49(2007).
[3] Qian X, et al. Activity of PXD101, a histone deacetylase inhibitor, in preclinical ovarian cancer studies. Mol Cancer Ther. 5(8):2086-95(2006).
[4] Chowdhury S, et al. Histone deacetylase inhibitor belinostat represses survivin expression through reactivation of transforming growth factor beta (TGFbeta) receptor II leading to cancer cell death. J Biol Chem. 286(35):30937-48(2011).
[5] Duan J, et al. Nuclear factor-kappaB p65 small interfering RNA or proteasome inhibitor bortezomib sensitizes head and neck squamous cell carcinomas to classic histone deacetylase inhibitors and novel histone deacetylase inhibitor PXD101.Mol Cancer Ther. 6(1):37-50(2007).
