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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
ITB1010-AM580
AM580，≥98%
【英文同義名】：Am 580, AM-580, CD-336
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | AM580 | ITB1010-0005MG | 5 mg | ￥1,359.00 |
ITB1010-0010MG | 10 mg | ￥2,249.00 | ||
ITB1010-0025MG | 25 mg | ￥4,259.00 | ||
ITB1010-0050MG | 50 mg | ￥6,829.00 |
產品描述
AM580是RARα的選擇性激動劑，其EC50為0.3 nM。AM580作用于RARα的親和力是RARβ的10倍以上，并對RARγ幾乎沒有活性，也能耐受CYP26A1-P450的降解。AM580處理能強烈抑制neu和wnt1誘導的乳腺增生，顯微腫瘤發生率和腫瘤生長，并在neu模型中強烈抑制腫瘤細胞肺轉移，使無瘤生存期顯著增加 [2]。體外實驗中Am580可以刺激環磷酸腺苷產生，抑制HIV引起的足細胞增殖并促進足細胞分化。AM580也能減弱Tg26小鼠蛋白尿，腎小球的硬化和足細胞的增殖，并恢復腎臟足細胞分化標志物 [3]。AM580處理早期重編程的小鼠胚胎成纖維細胞能顯著增加重編程的效率（高達100倍）[4]。
靶點
靶點 | RARα | RARβ | RARγ |
EC50 | 0.3 nM [1] | 8.6 nM [1] | 13 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 102121-60-8 | 分子量: 351.44 |
分子式: C22H25NO3 | 純度: ≥98% |
同義名: Am 580, AM-580, CD-336 | |
化學名: 4-[(5,5,8,8-tetramethyl-6,7-dihydronaphthalene-2-carbonyl)amino]benzoic acid | |
外觀: 晶狀固體 | |
溶解: 溶于DMSO (up to 50 mM) | |
保存：：3年 -20℃粉狀 | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量(mg) | 0.3514 | 1.7572 | 3.5144 | 8.7860 | 17.5720 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
AM580的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Kagechika H, et al. Retinobenzoic acids. 1. Structure-activity relationships of aromatic amides with retinoidal activity. J Med Chem. 31(11):2182-92(1988).
[2] Lu Y, et al. Mechanism of Inhibition of MMTV-neu and MMTV-wnt1 induced mammary oncogenesis by RARα agonist AM580. Oncogene.29 (25):3665-3676(2010).
[3] Ratnam KK, et al. Role of the retinoic acid receptor-α in HIV-associated nephropathy. Kidney international, 79(6):624-634(2011).
[4] Wang W, et al. Rapid and efficient reprogramming of somatic cells to induced pluripotent stem cells by retinoic acid receptor gamma and liver receptor homolog 1. Proc Natl Acad Sci U S A. 108(45):18283-8(2011).
