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ICG2571-0005MGIbrutinib （PCI-32765）
| 參考價: | 面議 |
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)- ICG2571-0005MG 產(chǎn)品型號
- 品牌
- 生產(chǎn)商 廠商性質(zhì)
- 上海市 所在地
訪問次數(shù)：577更新時間：2023-03-15 09:20:24
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產(chǎn)品簡介
產(chǎn)品介紹
Ibrutinib (PCI-32765)
Ibrutinib (PCI-32765)，>99%
【英文同義名】：Ibrutinib，PCI-32765，Imbruvica®
【中文同義名】：依魯替尼
訂購信息：（*，常備現(xiàn)貨）
品 牌 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品貨號 | 規(guī) 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | Ibrutinib (PCI-32765) | ICG2571-0005MG | 5 mg | ¥1,299.00 |
ICG2571-0010MG | 10 mg | ¥2,339.00 | ||
ICG2571-0050MG | 50 mg | ¥7,699.00 | ||
ICG2571-0100MG | 100 mg | ¥13,859.00 |
產(chǎn)品描述
Ibrutinib (PCI-32765)是一種可口服的、強效的、高選擇性的Btk抑制劑，IC50為0.5 nM【1】。Ibrutinib包含一個可修飾的且與BTK的481位半胱氨酸相似的半胱氨酸【2】，能結(jié)合并抑制BTK的活性。在BCR 通路激活的 DOHH2細(xì)胞系中, Ibrutinib能抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ的磷酸化, 及其下游激酶ERK的磷酸化，IC50分別為11 nM, 29 nM 和 13 nM【1】。Ibrutinib 作用于膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎模型，通過抑制B細(xì)胞活性，顯著降低臨床評分。Ibrutinib 作用于 MRL-Fas(lpr) 的紅斑狼瘡模型 ,能降低腎疾病和自身抗體產(chǎn)量【1】。Ibrutinib分別于2013年11月和2014年2月被美國FDA批準(zhǔn)用于治療套細(xì)胞淋巴瘤和慢性淋巴細(xì)胞白血病。
靶點
靶點 | Btk |
IC50 | 0.5 nM |
化學(xué)特性
Cas No.: 936563-96-1 | M. Wt.: 440.5 |
Formula: C25H24N6O2 | Purity: >99% |
Synonym: Ibrutinib，PCI-32765，Imbruvica® | |
Chemical Name: (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-one | |
Appearance: powder | |
Solubility: Soluble in DMSO (up to 199 mM) | |
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質(zhì)量(mg) | 0.4405 | 2.2025 | 4.405 | 11.0125 | 22.025 |
結(jié)構(gòu)式
使用濃度(僅作參考)
Ibrutinib (PCI-32765)的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據(jù)自身實驗條件（如實驗?zāi)康模?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進行摸索和優(yōu)化。
參考文獻
[1] Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A.107(29):13075-80(2010).
[2] Pan Z, et al. Discovery of selective irreversible inhibitors for Bruton's tyrosine kinase. ChemMedChem. 2:58–61(2007).
