ASB14780

MCE 國際站：ASB14780

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-119019

CAS：1069046-00-9

純度：99.83%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：ASB14780 是一類 4- 苯氧衍生物，是胞質磷脂酶 cPLA2α 抑制劑，IC50 為 20 nM。

生物活性：ASB14780 是一種 4-苯氧基衍生物，胞質磷脂酶 A₂α (cPLA₂α) 抑制劑，具有IC₅₀ 值為 20 nM^[1]。 IC50 和目標：IC50：20 nM (cPLA2α)； 0.54 μM（豚鼠 cPLA2α）； 0.64 μM（人 cPLA2α）^[1] 體外： ASB14780 顯示出對 cPLA2α 的選擇性（IC₅₀ =20 nM) 高于 II 型 sPLA2 (IC₅₀ >10 μM)^[1]。
ASB14780（預孵育 30 分鐘）抑制豚鼠全血中的 cPLA2α (GWB) 和人全血 (HWB) 存在物種來源的差異，在被 5 μM 鈣離子載體 A23187^{50 分別為 0.54 μM 和 0.64 μM >[1]}。 體內實驗：TPA（十四烷酰佛波醇乙酸酯）引起耳部急性炎癥，導致水腫^[1]。
ASB14780（50 mg/kg; po; once) 抑制 TPA（十四烷酰佛波醇乙酸酯）在小鼠中應用引起的耳朵厚度增加^[1]。
ASB14780（5 mg/kg; 20 mg/kg；口服；每日一次）以劑量依賴性方式減弱 AHR（氣道高反應性）并抑制 IAR（即刻哮喘反應）和 LAR（晚期哮喘反應）^[1]。 br/> ASB14780 在小鼠體內表現出良好的口服活性，根據口服給藥的 AUC (10 mg/kg; po) 和靜脈給藥的 AUC (1 mg/kg; iv) 的比率計算得出^[1].
ASB14780 的口服生物利用度和藥代動力學參數^[1]

Model	F (%)	AUC (h?μg/mL)	C_max (μg/mL)
鼠標	89.6	7.12	5.12
dog	34.3	17.1	4.96
猴子	30.9	4.96	2.29

注：基于 10 mg/kg 口服給藥數據。

體外：ASB14780 對 cPLA2α (IC50 =20 nM) 具有選擇性，而對 II 型 sPLA2 (IC50 >10 μM) 則沒有選擇性[1]。ASB14780（預孵育 30 分鐘）抑制豚鼠全血 (GWB) 和人全血 (HWB) 中的 cPLA2α 存在物種差異，在受到 5 μM 鈣離子載體 A23187[1] 刺激 15 分鐘后，IC50 分別為 0.54 μM 和 0.64 μM。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：TPA (十四酰佛波醇乙酸酯) 會引起耳部急性炎癥，從而導致水腫[1]。ASB14780 (50 mg/kg；口服；一次) 可抑制小鼠因使用 TPA (十四酰佛波醇乙酸酯) 而引起的耳厚度增加[1]。ASB14780 (5 mg/kg；20 mg/kg；口服；每日一次) 可減弱 AHR (氣道高反應性)，并以劑量依賴性方式抑制 IAR (即時哮喘反應) 和 LAR (遲發性哮喘反應)[1]。根據口服給藥的 AUC (10 mg/kg；口服) 和靜脈給藥的 AUC (1 mg/kg；靜脈) 的比率計算，ASB14780 在小鼠中顯示出良好的口服活性，為 89.6%[1]。 ASB14780[1]口服生物利用度及藥代動力學參數模型 F (%) AUC (h?μg/mL) Cmax (μg/mL) 小鼠 89.6 7.12 5.12 狗 34.3 17.1 4.96 猴 30.9 4.96 2.29 注：基于10 mg/kg po給藥數據。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

參考文獻：

[1]. Tomoo T, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of 3-(1-Aryl-1H-indol-5-yl)propanoic acids as new indole-based cytosolic phospholipase A2α inhibitors. J Med Chem. 2014. 57(17):7244-62.

品牌介紹:
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•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
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