有機電化學利用質子和電子作為氧化還原試劑，已經(jīng)成為一種環(huán)保、經(jīng)濟、功能日益強大的綠色化學合成方法。正如之前的報道，直接或間接電氧化N–H鍵被應用于各種C–N鍵的成環(huán)化反應中，以構建含N雜環(huán)。盡管取得了這些重大進展，但報道的方法僅限于通過典型的酰胺氮自由基環(huán)化反應，即電化學氧化C-N鍵的形成，生成5或6元環(huán)。事實證明，要形成8-11元環(huán)內酰胺還是很難的。

近日，廣州醫(yī)科大學阮志雄教授課題組開發(fā)了一種無需催化劑和額外添加劑，以一種綠色可持續(xù)的直接電化學氧化的方法產(chǎn)生酰胺氮自由基，并通過C-C鍵斷裂，氮自由基遷移，*實現(xiàn)了8-11元中環(huán)內酰胺擴環(huán)的新突破 (Green Chem., 2020, 22, 1099)。

與以往的典型的酰胺氮自由基環(huán)化方法相比，該研究利用石墨電極作為工作電極（陽極），鉑電極作為陰極，在室溫、不使用金屬催化劑和外部氧化劑等更為溫和、綠色經(jīng)濟的條件下，在8 mA恒定電流電解下，反應2.3 h，即成功得到8-11元環(huán)的擴環(huán)，如下圖所示9元環(huán)內酰胺產(chǎn)率達到98%。

文末，作者還通過循環(huán)伏安法進一步解開了反應機理的神秘面紗。

阮教授課題組是借助了什么設備完成并優(yōu)化中環(huán)內酰胺的擴環(huán)反應的呢？！又是借助了什么設備實現(xiàn)循環(huán)伏安法的呢？

打開該文的Supporting information，就是這款“IKA ElectraSyn pro”，既可完成循環(huán)伏安分析，還可以同時實現(xiàn)6位平行篩選，優(yōu)化反應條件，并完成反應的神器。

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[作者簡介]

阮志雄，男，博士，南山學者特聘教授，廣東省青年珠江學者，碩士生導師和博士生導師，德國哥廷根大學博士，師從著名有機化學家Lutz Ackermann教授。目前，主要從事新藥分子的設計、合成與活性研究，以及綠色有機合成與催化方法學研究。

封圖來源：Green Chemistry

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