DSPE-PEG-Emtricitabine   Emtricitabine-PEG-DSPE

關(guān)鍵產(chǎn)品信息 

中文名稱：磷脂-聚乙二醇-恩曲-他濱

簡(jiǎn)稱  :   DSPE-PEG-Emtricitabine

品牌： 魅羅科技（MeloPEG）

結(jié)構(gòu)：

純度：95%以上

注意事項(xiàng)

保持干燥

存儲(chǔ)條件

-20℃以下冰凍、干燥

 DSPE-PEG-Emtricitabine   Emtricitabine-PEG-DSPE

應(yīng)用

DSPE-PEG-Emtricitabine由磷脂DSPE與聚乙二醇（PEG）構(gòu)成的長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體作為載體，將水溶性抗病毒--藥物Emtricitabine（恩曲-他濱）包封其中。DSPE提供脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)骨架，PEG修飾增強(qiáng)其穩(wěn)定性和循環(huán)時(shí)間，形成“隱形”納米顆粒，避免被免疫系統(tǒng)快速清除。Emtricitabine是一種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為活性形式，阻斷HIV和HBV的復(fù)制。

DSPE-PEG-Emtricitabine的優(yōu)勢(shì)

延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間：DSPE-PEG修飾賦予脂質(zhì)體“隱形”特性，可避免被單核吞噬系統(tǒng)迅速清除，從而顯著延長(zhǎng)Emtricitabine在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間。

提高生物利用度：通過(guò)脂質(zhì)體包封形式遞送Emtricitabine，能提高其穩(wěn)定性與血藥濃度，減少首過(guò)代謝，增強(qiáng)藥效。

控釋與緩釋釋放：脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)可實(shí)現(xiàn)Emtricitabine的緩慢釋放，避免藥物濃度驟升驟降，降低毒副作用并延長(zhǎng)給藥間隔。

潛在靶向能力：DSPE-PEG脂質(zhì)體可通過(guò)被動(dòng)靶向（EPR效應(yīng)）或進(jìn)一步修飾特異性配體，實(shí)現(xiàn)對(duì)HIV潛伏細(xì)胞或感染組織的精準(zhǔn)遞送。

作用機(jī)制

DSPE-PEG-Emtricitabine通過(guò)脂質(zhì)體將逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑FTC穩(wěn)定包封，在進(jìn)入血液循環(huán)后長(zhǎng)時(shí)間維持穩(wěn)定濃度，并逐步釋放藥物進(jìn)入靶組織。釋放的Emtricitabine被靶細(xì)胞攝取后，磷酸化為活性形式，競(jìng)爭(zhēng)性抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶，從而阻斷病毒的復(fù)制過(guò)程。借助脂質(zhì)體系統(tǒng)，可改善藥代動(dòng)力學(xué)特性，并有望提高抗病毒療效與依從性。

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