NobleRyder IE8058 依tuo泊苷Etoposide

產品貨號：IE8058

產品名稱：依tuo泊苷Etoposide

英文名稱：Etoposide

產品規(guī)格：10mg/10mM*1mL in DMSO/50mg

依tuo泊苷Etoposide 小分子

產品簡介：

別名：VP-16;VP-16-213

分子式：C29H32O13

分子量：588.56

溶解性：Soluble in DMSO ≥10mg/mL

純度：HPLC≥98%

外觀(性狀)：White to off-white Solid

儲存條件

Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year

具體產品的參數(shù)以收到產品說明書的參數(shù)為準

NobleRyder IE8058 依tuo泊苷Etoposide

靶點：Topoisomerase

通路：DNA Damage/DNA Repair

背景說明

Etoposide是一種拓撲異構酶 II 的抑制劑，通過與拓撲異構酶 II 和 DNA 形成復合物來抑制 DNA 合成。Etoposide 具有抗腫瘤活性，是一種常用的抗腫瘤hua療化合物。

生物活性

Etoposide是用于治療多種癌癥的hua療藥物。Etoposide通過與拓撲異構酶II和DNA形成復合物來抑制DNA合成。

依tuo泊苷通過在RIN-m5F細胞中通過JNK / ERK介導的GSK-3下游觸發(fā)的線粒體依賴性信號傳導途徑誘導細胞凋亡，從而對胰腺β細胞產生細胞毒性[1]。依tuo泊苷和貝伐單抗顯著消除了P1球形成能力，這是一種與該細胞亞群凋亡相關的作用。

靜脈注射到免疫缺陷小鼠中的依tuo泊苷(50μM)和貝伐單抗治療的缺氧細胞顯示誘導肺集落的能力降低，這也顯示具有更長的潛伏期。含有異環(huán)lin酰胺和ka鉑的依tuo泊苷(10 mg / kg /天，靜脈注射)可降低注射肝母細胞瘤細胞的NMRI裸鼠的腫瘤體積。

細胞實驗

RIN-m5F細胞是大鼠胰腺β-細胞系，在37℃下在含有5％CO 2 -95％空氣混合物的加濕室中培養(yǎng)，并保持在補充有10％胎牛血清(FBS)的RPIM 1640培養(yǎng)基中。抗生素(100 U / mL青mei素和100μg/ mL鏈mei素)。將RIN-m5F細胞接種(2×10 4個細胞/孔)于96孔板中，使其粘附并回收過夜。將細胞更換為新鮮培養(yǎng)基，然后在不存在或存在藥理學抑制劑(氯化鋰(LiCl)-50μM; SP600125-20μM; PD98059-20μM)的情況下與依tuo泊苷(1-100μM)孵育24小時。

動物實驗

建立了裸鼠HB(NMHB)的體內模型。只有具有胚胎成分的HB細胞才能在該模型中成功移植和再生。隨后將每個NMHB移植到50只小鼠中用于治療組。當大多數(shù)腫瘤達到50-100mm 3的體積時開始治療。根據腫瘤體積對小鼠進行分層，隨機分配給每組10只動物。注射腫瘤的動物在兩個區(qū)塊中給予異環(huán)lin酰胺，shun鉑，多柔bi星，依tuo泊苷(10mg / kg /天，iv)和ka鉑作為單一藥劑。每組原始異種移植物的一組10只動物作為對照組。在開始治療后，以5天的間隔記錄腫瘤生長25-30天，并計算相對腫瘤體積。在處死動物前24小時，腹膜內注射溴脫氧尿苷(BrdU)用于半定量測定腫瘤細胞的增殖活性(50μgBrdU/ g體重)。

激酶實驗

在不存在或存在Z-DEVD-FMK(20μM)的情況下，接種RIN-m5F細胞并用依tuo泊苷(10-50μM)處理。在處理結束時(24小時)，將細胞裂解物在37℃下與10μMAc-DEVD-AMC(半胱天冬酶-3 / CPP32底物)一起溫育1小時。通過分光熒光計測量裂解的基板的熒光，激發(fā)波長為380nm，發(fā)射波長為460nm。使用具有570nm吸收帶的二辛可寧酸蛋白質測定試劑盒測定細胞裂解物樣品的蛋白質水平，以使對照和依tuo泊苷處理組之間的細胞數(shù)標準化。

依tuo泊苷Etoposide 小分子 

產品訂購信息：

IE8058 依tuo泊苷Etoposide  10mg/10mM*1mL in DMSO/50mg