Degarelix（FE 200486 free base）是一種人工合成的十肽化合物，以其對人類促-性-腺激-素-釋放激素（GnRH）受體展現(xiàn)出的高親和力及高度選擇性而著稱。其IC50值低至3 nM，這一數(shù)據(jù)充分說明了Degarelix與GnRH受體結(jié)合的緊密程度，遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過了許多同類藥物。這種特性使得Degarelix在治療與性激素調(diào)節(jié)相關(guān)的疾病方面展現(xiàn)出了巨大的潛力。

特別是在前列腺癌的研究中，Degarelix（FE 200486 free base）發(fā)揮著舉足輕重的作用。前列腺癌是一種雄激素依賴性的腫瘤，通過調(diào)節(jié)雄激素的水平可以影響腫瘤的生長和進(jìn)展。Degarelix通過與GnRH受體結(jié)合，能夠下調(diào)垂體的促-性-腺-激-素分泌，進(jìn)而減少睪丸產(chǎn)生的雄激素，從而達(dá)到抑制前列腺癌細(xì)胞生長的目的。這一機制使得Degarelix成為前列腺癌治療領(lǐng)域的重要藥物之一，為眾多患者提供了新的治療選擇和希望。隨著研究的深入，Degarelix的臨床應(yīng)用前景將會更加廣闊，為前列腺癌的治療帶來更多的可能性。

英文名稱：Degarelix；FE 200486 free base

中文名稱：地加瑞克

cas號：214766-78-6

分子量：1632.26

分子式：C82H103ClN18O16

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (6.13 mM; 超聲助溶)

H2O 中的溶解度 : 5 mg/mL (3.06 mM; 超聲助溶 (<60°C))